MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Tipifarnib

MCE 国际站：Tipifarnib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10502

CAS：192185-72-1

中文名称：替吡法尼

Synonyms：替吡法尼; IND 58359; R115777

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。

生物活性：Tipifarnib (IND 58359)? 结合并抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC₅₀ 为 0.86 nM。抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和靶标：IC50：0.86 nM（FTase）体外： Tipifarnib 以令人印象深刻的 IC_{50< 抑制 H-Ras 转化的 NIH 3T3 细胞的生长/sub> 值为 1.7 nM ^[1]。
Tipifarnib 是一种有效的 Trypanosoma Cruzi 抑制剂，ED50 为 4 nM^[1].
在 E2 存在的情况下，将 Tipifarnib 与 10 nM 4-OH-ICI 47699 组合可将 IC50 降低 8 倍，从 400 降至 50 nM^[2]。
Tipifarnib 抑制核纤层蛋白 B 肽和 K-RasB 肽分离的人法尼基转移酶，IC50 分别为 0.86 nM 和 7.9 nM^[3]。
替比法尼在侵袭性前列腺癌 (PCa) 中抑制细胞生长或血管生成，并诱导细胞凋亡^[4]。
替比法尼显着降低外泌体浓度C4-2B 细胞在 0.25 和 1?μM 以及在 PC-3 细胞中在 0.25?μM 持续 48 小时^[4]。
Tipifarnib (1?μM) 显着抑制 C4-2B 细胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白浓度^[4]。
Tipifarnib (0.25 μM) 显着抑制 p-ERK（Ras/Raf/ERK 信号通路的下游效应分子）的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 细胞中的总 ERK，但不抑制正常的 RWPE -1 细胞^[4].
Tipifarnib (0-250?nM) 导致 C4-2B 和 PC-3 细胞中的 Alix、nSMase2 和 Rab27a 呈剂量依赖性降低，但不是在 RWPE-1 细胞中，Tipifarnib 有潜力成为外泌体生物发生和/或分泌的有效抑制剂^[4]。
体内：< /b> 与单独使用任何一种药物相比，ICI 47699 和 Tipifarnib（50 mg/kg，口服）联合治疗可产生更大的肿瘤生长抑制。 E2 剥夺和 Tipifarnib 组合导致比单独的 E2 剥夺或 Tipifarnib 更大的生长抑制。与单独使用 ICI 47699 或替比法尼相比，ICI 47699 和替比法尼的组合导致 Ki-67 显着降低。与对照相比，单独的替比法尼也降低了 CTI。 ICI 47699 和 Tipifarnib 的组合或 Tipifarnib 加上 E2 停药在降低 CTI 方面最有效（分别为 0.8 和 0.7），这可能是肿瘤体积减小的原因^[2]。}

体外：Tipifarnib 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma Cruzi) 抑制剂，ED50 为 4 nM[1]。 Tipifarnib 抑制核纤层蛋白 B 肽和 K-RasB 肽的分离人法尼基转移酶，IC50 分别为 0.86 nM 和 7.9 nM[2]。 Tipifarnib 在侵袭性前列腺癌 (PCa) 中抑制细胞生长或血管生成，并诱导细胞凋亡[3]。 Tipifarnib (0.25 μM, 1 μM；48 h) 显示 C4-2B 细胞和 PC-3 细胞外泌体浓度显着降低[3]。 Tipifarnib (1 μM) 显著抑制 C4-2B 细胞中 Alix、nSMase2 和 Rab27a 的蛋白浓度[3]。 Tipifarnib (0.25 μM) 显著抑制 p-ERK (Ras/Raf/ERK 信号通路的下游效应分子) 的激活，但不抑制 C4-2B 和 PC-3 细胞中的总 ERK[3]。 Tipifarnib (1.25-5 μM; 30min) 促进 U937 细胞内质网应激，导致细胞内钙稳态失调[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tipifarnib (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 上调肝脏抗凋亡蛋白Bcl-xL，防止GalN/LPS诱导小鼠死亡[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：0.86 nM (FTase)

热销产品：16:0-18:1 PG-d31  | 3-Epioleanolic acid  | Tanshinone I  | Ginsenoside Rh1  | A-196

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Devendra S Puntambekar, et al. Inhibition of farnesyltransferase: a rational approach to treat cancer? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 Apr;22(2):127-40.
[2]. End DW, et al. Characterization of the antitumor effects of the selective farnesyl protein transferase inhibitor R115777 in vivo and in vitro. Cancer Res. 2001 Jan 1;61(1):131-7
[3]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.