PI4KIII beta inhibitor 3 是MedChemExpress
(MCE)
推出的一种新型、高效的PI4KIIIβ特异性抑制剂,凭借优异的靶向活性与独特的药理作用,成为自身免疫性疾病、炎症性疾病及移植免疫相关研究的重要工具化合物。该化合物靶向性强、活性浓度低,兼具显著的体外免疫抑制活性与体内疾病干预效果,目前已被多项科研研究引用,在基础药理研究与新药研发领域具备广阔的应用前景。
一、产品基础理化参数
PI4KIII beta inhibitor 3为标准化科研级小分子化合物,各项理化参数明确、性质稳定,可满足各类体外细胞实验、体内动物模型实验的使用需求,核心参数如下:
产品品牌与货号:品牌为MedChemExpress (MCE),货号HY-15679,产品溯源清晰,为正规科研试剂品类。
分子结构参数:分子式为C₂₂H₂₂N₈OS,分子量446.53,CAS登记号1245319-54-3,分子结构明确,可精准匹配靶点结合特征。
性状外观:常温下为固体形态,颜色呈浅黄至黄色,理化性状均一,无易变质、易挥发特性。
核心靶向活性:特异性靶向PI4KIIIβ靶点,半数抑制浓度IC₅₀低至5.7 nM,属于纳摩尔级高效抑制剂,靶点抑制活性优异。
二、运输与储存规范
该化合物稳定性受温度、光照影响,需严格遵循标准化运输与储存要求,保障产品活性不流失:
运输方面,美国大陆地区可常温运输,全球其他区域根据物流环境适配对应运输条件,全程保障产品性状稳定。储存方面分为固体原药与溶剂溶解两种场景:固体形态需置于4℃环境避光保存;溶解于溶剂后的工作液需低温冷冻保存,-80℃避光条件下可稳定保存2年,-20℃避光条件下可保存1年,规范储存可完全保障实验重复性与数据准确性。
三、体外生物活性研究
PI4KIII beta inhibitor 3源自专利WO/2013034738 A1,体外实验证实其具备强效、广谱的免疫抑制活性,效果可媲美传统经典免疫抑制剂。
在混合淋巴细胞反应(MLR)检测模型中,该化合物展现出显著的免疫抑制能力,IC₅₀仅为3
nM,远低于其靶点抑制浓度。同时,其可强效抑制免疫关键因子IL-2与IFN-γ的分泌,两种细胞因子的抑制IC₅₀均低于1
nM。对比经典免疫抑制剂环孢素A,环孢素A对IFN-γ、IL-2释放的抑制IC₅₀分别为2 nM、小于1 nM,足以证明PI4KIII beta
inhibitor
3在调控炎症免疫因子释放、抑制异常免疫反应方面的效果与传统一线免疫抑制剂相当,是优质的新型免疫抑制研究工具分子。需注意的是,相关实验数据源自专利文献,MCE尚未独立验证实验方法的准确性,科研使用时需自行复核验证。
四、体内药理作用研究
动物模型实验证实,PI4KIII beta inhibitor 3在自身免疫性关节炎与器官移植耐受研究中具备良好的体内药效,可有效干预炎症损伤、诱导免疫耐受。
在胶原诱导性关节炎小鼠模型实验中,以每日40
mg/kg剂量给药(n=12),相较于1%空白对照组(n=12),该化合物能够有效延缓关节炎临床症状的出现,显著减轻关节病变严重程度。同时可有效降低模型小鼠体内抗CII
IgG抗体滴度,改善关节组织学病变评分,对自身免疫性关节炎具有明确的预防与干预作用。
在器官移植耐受研究中,口服给药干预后,实验第30天可实现半数移植物存活时间延长。尤为关键的是,部分存活移植物在停药后仍可继续存活,最长存活周期可达60天,证实该化合物可有效诱导机体产生特异性移植物免疫耐受。为验证耐受特异性,后续对60天移植物功能正常的小鼠进行二次移植实验,结果显示第三方来源移植物在第8天被快速排斥,而同一供体来源的二次移植物可稳定存活超过90天,明确其诱导的免疫耐受具备供体特异性,为移植免疫耐受机制研究提供了重要实验依据。同样,相关体内实验方法及数据尚未经MCE独立验证。
五、产品质量保障与科研应用
PI4KIII
beta inhibitor 3为MCE标准化高品质科研试剂,质量体系完善,可全面支撑高水平科研工作。产品配套完整质检文件,包含Data
Sheet、SDS、COA、LCMS等权威检测报告,每批次产品均经过严格质控,纯度与活性达标。目前该产品已被全球科研用户广泛使用,累计支撑4篇公开科研文献发表,科研认可度高。
六、品牌实力支撑
该产品所属品牌MedChemExpress
(MCE)
是全球顶尖的生命科学试剂与药物研发服务供应商,总部设于美国新泽西州,在全球多地布局研发、生产及物流中心。品牌拥有超20万种生物活性分子产品矩阵,覆盖靶点机制研究、疾病建模、药物筛选、干细胞与基因治疗等全领域科研场景。同时搭建一站式AI药物筛选平台,可提供高通量筛选、虚拟筛选、化合物定制合成等全链条技术服务。
MCE严格遵循ISO
9001:2015、ICH
Q7等国际质量体系标准,依托400余台精密检测设备与千人研发团队,通过NMR、HPLC、LC-MS等多重检测手段严控产品品质,搭配分子、蛋白、细胞、体内四大生物验证平台,全方位保障产品药效与稳定性。目前其产品已服务全球13000余家科研机构,累计被Nature、Cell、Science等顶刊引用超85000次,全球仓储网络可实现90%区域次日达,搭配7×24小时专业技术服务,为科研工作提供高效、可靠的保障。
七、研究总结与展望
PI4KIII
beta inhibitor
3凭借纳摩尔级的超高靶点抑制活性、优异的体外免疫抑制效果以及明确的体内抗炎、诱导免疫耐受作用,成为PI4KIIIβ靶点机制研究、自身免疫性炎症疾病、移植免疫研究的核心工具化合物。其媲美传统免疫抑制剂的药理活性、独特的特异性免疫耐受诱导能力,使其不仅适用于基础免疫机制探索,也为新型低毒长效免疫抑制药物、自身免疫病治疗药物的研发提供了全新的研究方向。随着相关研究的持续深入,该化合物将在炎症免疫领域、器官移植耐受研究、创新药物研发中发挥更大的科研价值。
参考文献
[1]. Jean Herman, et al. Autoimmune and inflammatory disorder therapy. From PCT Int. Appl. (2013), WO 2013034738 A1