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MCE 国际站：FICZ
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12451
CAS：172922-91-7
Synonyms：6-Formylindolo[3,2-b]carbazole
纯度：99.42%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，Kd值为70 pM。
生物活性：FICZ 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，Kd 为 70 pM。 体外 FICZ (0.01 nM-1 μM) 单独或与 50 nM MNF 联合使用可诱导持续的 CYP1A1 活性并通过线粒体-依赖途径。在 HepG2 细胞中，FICZ 在低浓度下刺激细胞生长，但在高浓度下抑制细胞生长[1]。 FICZ (10,000-30,000 nM) 显着降低 CEH 活力，估计 LC50（95% 置信区间）为 14,000 nM。 FICZ 对 CEH 培养物中的 EROD 活性有浓度依赖性影响，3、8 和 24 小时的平均 EC50 值分别为 0.016 nM、0.80 nM 和 11 nM[ 2]。 FICZ 处理以剂量依赖性方式增加亲代 iPSC 细胞系和 CYP1A1 靶向克隆[3] 中 CYP1A1 的转录物表达。在 FICZ 存在的情况下抑制 CYP1 会导致 AHR 激活增强，这表明 FICZ 在其代谢受阻时会在细胞中积聚。 CYP1酶在调控FICZ[4]的生物学效应中发挥作用。
AHR蛋白的核输出和降解是两个AHR 介导的信号转导通路中的额外步骤[5]。
暴露于 AhR 激动剂会导致 AhR 表达细胞通过泛素/蛋白酶体下调受体降解途径[6].
细胞实验：使用未处理的细胞（用作活细胞对照）和次氯酸钠（5%）处理的细胞（用作死细胞对照）研究了用 FICZ 或 TCDD 处理的 CEH 的细胞活力。该测定基于存在于所有代谢活性细胞中的三磷酸腺苷 (ATP) 的生物发光测量。该方法利用荧光素酶催化 ATP 和荧光素形成光。CEH 在给药后 24 小时裂解，并使用 LuminoSkan Ascent 光度计测量 ATP 依赖性荧光素氧化发出的光。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献：
[1]. Mohammadi-Bardbori A, et al. The highly bioactive molecule and signal substance 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) plays bi-functional roles in cell growth and apoptosis in vitro. Arch Toxicol. 2017 Mar 13
[2]. Farmahin R, et al. Time-dependent transcriptomic and biochemical responses of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) and 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD) are explained by AHR activation time. Biochem Pharmacol. 2016 Sep 1;115:134-43
[3]. Smith BW, et al. Genome Editing of the CYP1A1 Locus in iPSCs as a Platform to Map AHR Expression throughout Human Development. Stem Cells Int. 2016;2016:2574152.
[4]. Wincent E, et al. Biological effects of 6-formylindolo[3,2-b]carbazole (FICZ) in vivo are enhanced by loss of CYP1A function in an Ahr2-dependent manner. Biochem Pharmacol. 2016 Jun 15;110-111:117-29.
[5]. N A Davarinos, et al. Aryl Hydrocarbon Receptor Imported Into the Nucleus Following Ligand Binding Is Rapidly Degraded via the Cytosplasmic Proteasome Following Nuclear Export. J Biol Chem. 1999 Oct 1;274(40):28708-15.
[6]. Riccardo Sibilano, et al. The Aryl Hydrocarbon Receptor Modulates Acute and Late Mast Cell Responses. J Immunol. 2012 Jul 1;189(1):120-7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。