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Sivelestat

MCE 国际站：Sivelestat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17443

CAS：127373-66-4

中文名称：西维来司他

Synonyms：西维来司他; EI546; LY544349; ONO5046

纯度：98.61%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

生物活性：Sivelestat (EI546) 是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 44 nM，K _i 为 200 nM。 Sivelestat (EI546) 具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力^{[1][2] [3][4]}。 体外： Sivelestat (ONO-5046) 不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、胰凝乳蛋白酶和组织蛋白酶 G，即使在 100 μM 时也是如此^{[ 1]}.
Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠的 IC₅₀ 值为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM，仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶，分别^[1]。
体内： Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/ kg，气管内）通过气管内给药抑制仓鼠肺出血 (ID₅₀ = 82 pg/kg) 并增加豚鼠皮肤毛细血管通透性 (ID₅₀ = 9.6 mg /kg) 均由人中性粒细胞弹性蛋白酶^[1] 诱导。
西维来司他（10 mg/kg，尾静脉输注）改善失血性休克后肺损伤在大鼠中^[2]。
西维来司他（15、60 mg/kg，腹腔注射）可预防大鼠膀胱的缺血再灌注损伤^[3]。

体外：Sivelestat (ONO-5046) 不抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、胰凝乳蛋白酶和组织蛋白酶 G，即使浓度为 100 μM[1]。 Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Sivelestat (ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，气管内) 通过气管内给药抑制仓鼠肺出血 (ID50=82 pg/kg) 并增加豚鼠皮肤毛细血管通透性 (ID50=9.6 mg/kg) 通过静脉给药，均由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导[1]。Sivelestat (10 mg/kg，输注通过尾静脉) 改善大鼠失血性休克后的肺损伤[2]。Sivelestat (15、60 mg/kg，腹腔注射) 可预防大鼠膀胱的缺血再灌注损伤[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.
[2]. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.
[3]. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92.
[4]. Adeleh Sahebnasagh, et al. Neutrophil elastase inhibitor (sivelestat) may be a promising therapeutic option for management of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19. J Clin Pharm Ther. 2020 Aug 28.