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MCE 国际站:Stachydrine
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N0298
CAS:471-87-4
中文名称:水苏碱
Synonyms:水苏碱
纯度:≥98.0%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Stachydrine 是中国草本植物益母草的主要成分,用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine 可抑制 NF-κB 信号通路。
生物活性:水苏碱是中药益母草中的主要成分,用于活血化瘀。水苏碱可抑制NF-κB信号通路。 IC50 & Target: NF-κB[1] In Vitro: 水苏碱可以抑制 NF-κB 信号通路,这可能与抗肥大的机制。水苏碱的干预显着抑制细胞质中p-IκB蛋白和细胞核中NF-κB蛋白的水平[1]。在水苏碱处理的人脐静脉内皮细胞中,组织因子 mRNA 减少。水苏碱可减轻缺氧复氧引起的人脐静脉内皮细胞活力下降和 LDH 活性增加[2]。在水苏碱处理的人前列腺癌细胞(PC-3 和 LNcaP)中观察到 mRNA 和蛋白质水平的剂量依赖性降低[3]。 体内实验:水苏碱可减轻去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大,并对 β-肾上腺素能受体诱导的 Ca2+ 处理不当具有潜在的保护作用[ 4]。水苏碱可降低内质网应激相关细胞凋亡通路中 PERK、CHOP 和 caspase-3 的表达[5]。
体外:水苏碱可以抑制NF-κB信号通路,这可能与其抗肥大作用机制有关。水苏碱的干预可显著抑制胞浆中p-IκB蛋白和细胞核中NF-κB蛋白的水平[1]。水苏碱处理的脐静脉内皮细胞组织因子mRNA降低。水苏碱可减轻缺氧-复氧引起的脐静脉内皮细胞活力下降和LDH活性升高[2]。水苏碱处理的前列腺癌细胞(PC-3和LNcaP)中mRNA和蛋白质表达呈剂量依赖性下降[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:水苏碱可减轻去甲肾上腺素引起的心肌细胞肥大,并对β-肾上腺素受体引起的钙离子误操作具有潜在的保护作用[4]。水苏碱治疗可降低内质网应激相关凋亡途径中PERK、CHOP和caspase-3的表达[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:大鼠:分离1日龄Wistar大鼠心室肌细胞,在含有1μM去甲肾上腺素的DMEM/F12中培养,在有或无10μM水苏碱的情况下培养72小时。心肌细胞肥大通过细胞表面积、总蛋白/DNA含量、β/α-MHC mRNA比值来评估。钙调理功能通过Ca2+瞬时幅度和衰减、SERCA2a活性和表达、PLN表达和磷酸化来评估。β1-肾上腺素能受体系统活化通过cAMP含量和PKA活化来评估[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:细胞毒性采用比色法 MTT 裂解试验测定。简而言之,将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 接种在 96 孔培养板中,一式三份,分别用不同终浓度 (0.01、0.1、1、10、100 μM) 的水苏碱处理 24 小时。孵育后,弃去培养基,加入含有 0.5 mg/mL MTT 的新培养基。将培养板在 37°C 下继续孵育 4 小时。孵育后,弃去培养基,向每个孔中加入 0.1 mL 二甲基亚砜 (DMSO) 以溶解福尔马肼晶体。使用酶标仪在 540 nm 处测量吸光度 (OD)[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:p65 Human Endogenous Metabolite
热销产品:LJH685 | Flutamide | L-Histidine | D-erythro-Sphingosine | Dimethyl malonate
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Guo W, et al. Effect of Leonurus stachydrine on myocardial cell hypertrophy. Zhong Yao Cai. 2012 Jun;35(6):940-3.
[2]. Yin J, et al. Stachydrine, a major constituent of the Chinese herb leonurus heterophyllus sweet, ameliorates human umbilical vein endothelial cells injury induced by anoxia-reoxygenation. Am J Chin Med. 2010;38(1):157-71.
[3]. Rathee P, et al. In vitro anticancer activity of stachydrine isolated from Capparis decidua on prostate cancer cell lines. Nat Prod Res. 2012;26(18):1737-40.
[4]. Zhang C, et al. Effects of stachydrine on norepinephrine-induced neonatal rat cardiac myocytes hypertrophy and intracellular calcium transients. BMC Complement Altern Med. 2014 Dec 8;14:474.
[5]. Zhang C, et al. Effect of stachydrine on endoplasmic reticulum stress-induced apoptosis in rat kidney after unilateral ureteral obstruction. J Asian Nat Prod Res. 2013;15(4):373-81.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。