中文名:RG2833,HDAC抑制剂
英文名:RG2833
纯度:Moligand™,≥98%
货号:R127721
Cas号:1215493-56-3
存储温度:-20°C储存
运输条件:超低温运输
产品介绍:
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
RG2833是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。
在神经元细胞中,RG2833增加弗里德赖希共济失调(FXN)的mRNA和蛋白水平,同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞(PBMCs)中,RG2833抑制HDAC的表达,并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。
在源自iPSC的神经元细胞模型中,血浆RG2833(5 μM)最大程度地抑制去乙化酰酶,并上调FXN。结果表明,FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性,提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现。
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