盐酸普拉克索

中文名称盐酸普拉克索中文同义词盐酸普拉克索一水合物;一水普拉克索盐酸盐;普拉克索盐酸盐一水合物;普拉克索二盐酸盐单水合物;普拉克索二盐酸盐一水合物,;普拉克索;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物;盐酸普拉克索(标准品)英文名称Pramipexoledihydrochloridemonohydrate

用途盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”Chemicalbook波动)，需要应用本品。生物活性Pramipexole2HClMonohydrate是一种部分/全部D2S，D2L，D3，D4受体激动剂，Ki为3.9，2.2，0.5，5.1nM。

体外研究Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridiniumion(MPP+)产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对Chemicalbook黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。Pramipexole（4-100mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。体内研究Pramipexole（0.001毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。Pramipexole（1毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。