化合物 PD168393|T6932|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-01-06

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产品详情

中文名称:化合物 PD168393	英文名称:PD168393
CAS:194423-15-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T6932

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD168393
描述	PD168393 is an irreversible EGFR inhibitor (IC50: 0.70 nM), irreversibly alkylate Cys-773; inactive against PKC, FGFR, PDGFR, and insulin.
激酶实验	The effects of VU0364770 on rat mGlu1 and mGlu5 are assessed by using calcium mobilization and measuring the glutamate concentration-response relationship in the presence and absence of 10 μM VU0364770. Using a double-addition protocol, VU0364770 is added to the cells, followed 2.5 min later by a full concentration-response of glutamate. Shifts of the concentration-response relationship are used to assess potential potentiator (left shift of more than 2-fold) or antagonist (right shift of more than 2-fold or depression of the maximum response by at least 75%) activity of VU0364770. Compounds are further assessed for mGlu5 antagonist activity by performing a full concentration-response curve, starting at 30 μM and serially diluted it by using 1:3 dilutions, in the presence of an EC80 concentration of glutamate[1].
体外活性	PD 168393与EGFR TK的ATP结合位点对接。在持续暴露的条件下，PD168393彻底抑制了A431细胞中EGF依赖的受体自磷酸化作用，并且在移除化合物后8小时内仍持续抑制。PD168393以IC50为5.7 nM抑制MDA-MB-453细胞中hergulin诱导的酪氨酸磷酸化。对于胰岛素、PDGF和基础的FGFR TKs以及PKC，PD168393无活性。PD168393以IC50为1-6 nM抑制HS-27人类成纤维细胞中EGF介导的酪氨酸磷酸化，但对FGF或PDGF介导的酪氨酸磷酸化影响较小。[1] PD168393在3T3-Her2细胞中快速而有效地抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50约为100 nM。D168393还抑制了3T3-Her2细胞中PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化。[2]
体内活性	PD 168393在赤裸鼠体内植入的A431人类表皮样癌移植瘤中显示出了115%的肿瘤生长抑制效果，同时EGFR的磷酸酪氨酸含量降低了50%。PD 168393在血浆中的浓度也较低。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.42 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (108.34 mM), Sonication is recommended.
关键字	tumor \| PKC \| PDGFR \| PD-168393 \| PD168393 \| PD 168393 \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| IGF1R \| HER1 \| FGFR \| ErbB-1 \| epidermoid carcinoma \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR \| Autophagy \| Apoptosis
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关键字： PD168393|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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