依托红霉素 医药原料

依托红霉素（Erythromycin Estolate）是一种大环内酯类抗生素。它是红霉素的丙酸酯的十二烷基硫酸盐，化学结构在红霉素的基础上进行了修饰。其分子式为。

性状：为白色结晶性粉末，无臭，无味或几乎无味。这种物理性质使得它在药物制剂的制备过程中比较容易处理，例如可以方便地制成片剂、胶囊等剂型。

溶解性：在乙醇、氯仿中易溶，在水中几乎不溶。这一溶解性特点决定了其在药物制剂中的给药方式，比如在一些口服制剂中，需要考虑其在胃肠道环境中的溶解和吸收情况。由于在水中溶解性差，通常不会制成以水为溶剂的注射剂，除非经过特殊的制剂工艺处理。

稳定性：对酸较稳定，这是依托红霉素相对于红霉素的一个优势。因为红霉素在酸性环境下容易被破坏，而依托红霉素可以在胃酸环境中保持相对稳定，从而提高了其口服吸收的效果。

作用机制：主要是通过与细菌核糖体的 50S 亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，从而发挥抗菌作用。这种作用方式使其能够有效地抑制多种革兰阳性菌，如葡萄球菌属、链球菌属等，以及部分革兰阴性菌，如百日咳杆菌等的生长繁殖。

抗菌谱：对金黄色葡萄球菌（包括产酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌等引起的感染有较好的疗效。例如，在治疗由金黄色葡萄球菌引起的皮肤软组织感染、肺炎链球菌引起的呼吸道感染等疾病中发挥重要作用。同时，对支原体、衣原体等非典型病原体也有一定的抗菌活性，可用于治疗支原体肺炎、沙眼衣原体引起的眼部感染等。

吸收：口服后在胃肠道吸收良好。这得益于其对酸的稳定性，使其能够在胃酸环境下不被大量破坏，顺利进入小肠被吸收。吸收后可广泛分布于全身各组织和体液中，包括肝、脾、肾等器官，在扁桃体、中耳、鼻窦等部位也能达到有效的药物浓度。

代谢和排泄：在体内部分被肝脏代谢，主要经胆汁排泄，少量经肾排出。这一特点使得在肝功能不全的患者中使用时需要谨慎调整剂量，以免药物在体内蓄积导致不良反应。

适用病症：主要用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染等。例如，在儿童肺炎、扁桃体炎等疾病的治疗中是常用的药物之一。对于不能耐受青霉素的患者，依托红霉素可以作为替代药物用于治疗相应的细菌感染。

用法用量：根据感染的类型、严重程度以及患者的年龄、体重等因素而有所不同。一般来说，口服给药，成人常用量为每日 1 - 2g，分 3 - 4 次服用；儿童每日按体重 20 - 30mg/kg，分 3 - 4 次服用。但具体的用药剂量和疗程应该由医生根据实际情况确定。

胃肠道反应：比较常见，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。这是由于药物对胃肠道黏膜的刺激以及影响胃肠道正常菌群等原因导致的。一般来说，这些症状在停药后可逐渐缓解。

肝毒性：有一定的肝毒性，可能导致肝功能异常，如转氨酶升高。在长期或大剂量使用时更易出现这种情况。因此，在使用过程中需要定期检查肝功能，特别是对于有肝脏基础疾病的患者。

过敏反应：少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应，严重的过敏反应如过敏性休克比较罕见，但一旦出现需要立即进行抢救处理。