Enlicitide 氯化物 (MK-0616) 是一种新型口服生物活性环肽 PCSK9 抑制剂。MK0616显著降低LDL-C。MK-0616在体外显示出对PCSK9的高亲和力(Ki=5pM),并且在临床前具有足够的安全性和口服生物利用度,从而能够进入临床。在健康成年人的1期临床研究中,单次口服MK-0616与游离、未结合血浆PCSK9的几何平均减少>93%(95%CI,84-103)相关;在他汀类药物治疗的参与者中,在每天给药20 mg MK-0616 14天后,多次口服给药方案可使低密度脂蛋白胆固醇从基线水平最大减少61%的几何平均值(95%CI,43-85)。
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