方法和结果:四氢小檗碱 (系统名称: 9,10-二甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-苯并[g][1,3]苯并二氧唑[5,6-a]喹嗪),C20H21NO4,一种广泛分布的天然生物碱,已结晶为关于反转中心的外消旋混合物。观察到分子的弯曲构象,在还原的喹啉核心两端的芳烃环之间成 24.72 (5)° 的角。结论:在晶体堆积中起明显作用的分子间氢键是 1,3-苯并二氧唑 -CH2···OCH3 和 -OCH3···OCH3 相邻分子之间的相互作用。
方法和结果:口服四氢小檗碱不仅导致正常大鼠以钟形关系显著加速胃排空,在 30 μg/kg 剂量下疗效最大,而且还恢复了阿扑吗啡引起的胃排空延迟,这可能是由抗多巴胺能作用介导的。肌电图数据表明,四氢小檗碱增强了上消化道的运动功能,这是通过增强收缩力和缩短收缩间隔来实现的。口服四氢小檗碱导致比格犬四氢小檗碱的胃调节急剧增加(30 μg/kg,p < 0.01),与舒马普坦(3 mg/kg)相当,舒马普坦是一种有效的基础松弛剂。结论:综上所述,我们的数据表明,四氢小檗碱具有 D(2) 受体拮抗剂和 5-HT(1A) 受体激动剂特性,作为治疗 FD 具有显着的潜力。
方法和结果:在电压钳配置下,使用制霉菌素穿孔膜片钳、全细胞记录技术,研究了四氢小檗碱 (THB) 对多巴胺 (DA) 诱导反应的影响。四氢小檗碱的应用可逆地抑制了 DA 诱导的三种类型反应,具有不同程度的抑制率。四氢小檗碱以浓度依赖性方式抑制 DA 诱导的向外电流,IC50 为 13 μM。四氢小檗碱抑制了 DA 诱导的向外电流的浓度-响应曲线的最大值,表明非竞争性抑制。结论:结果支持四氢小檗碱作为一种新的多巴胺能系统拮抗剂的假设。此外,四氢小檗碱在单个解离细胞中非竞争性地抑制 DA 诱导的 K+ 电流,这意味着四氢小檗碱可能对中枢神经系统表现出其他药理作用。
方法和结果:四氢小檗碱 (THB) 是一种从 Corydalis ambigua 中提取的生物碱,抑制花生四烯酸 (AA) 、 ADP 和胶原蛋白触发的兔血小板聚集,IC50 分别为 0.86 、 1.31 和 1.10 mmol。L-1 的 1 个。四氢小檗碱减少了 AA 触发的兔富含血小板的血浆中血栓素 B2 (TXB2) 的产生。四氢小檗碱 30 mg.kg-1.d-1 ip 3 或 5 d 抑制 ADP 诱导的大鼠血小板聚集。四氢小檗碱 30 mg.kg-1.d-1 ip 1 、 3 或 5 d 抑制大鼠 AA 诱导的血小板聚集。四氢小檗碱 15-30 mg.kg-1 iv 显示抑制大鼠静脉血栓形成。结论:结果表明,四氢小檗碱在体外和体内是一种有效的血小板聚集抑制剂,是一种很有前途的抗血栓药物。
CAS号522-97-4对应的化学物质是L-四氢小檗碱(Tetrahydroberberine),以下是对该物质的详细介绍:
英文名:Tetrahydroberberine
常用名:L-四氢小檗碱
CAS号:522-97-4
分子式:C20H21NO4
分子量:339.385
密度:1.3±0.1 g/cm3
沸点:476.1±45.0 °C at 760 mmHg
闪点:141.1±25.9 °C
外观性状:固体,黄色
蒸汽压:0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率:1.656
溶解性:易溶于热水、热乙醇,难溶于丙酮、氯仿
来源:L-四氢小檗碱是从延胡索或小檗科植物三颗针(Berberis julianae Schneid.)的根中分离出来的一种异喹啉类生物碱。
应用:
作为科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面。
对D2和5-HT1A受体具有uM级亲和力,可能在神经疾病研究领域具有潜在的应用价值。
综上所述,CAS号522-97-4对应的化学物质L-四氢小檗碱是一种具有特定物理和化学性质的异喹啉类生物碱,具有广泛的应用前景和潜在的研究价值。在使用时,应遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼