视网膜母细胞瘤 (Rb) 是儿童中最常见的恶性肿瘤之一。经过早期诊断和及时治疗,Rb 的临床结果或预后是有希望的。然而,晚期 Rb 患者的预后或生存率仍然很差。目前晚期 Rb 的治疗策略主要涉及使用先进的化疗方案。然而,这些策略的效果并不令人满意。因此,开发新的策略以实现对晚期 Rb 更有效的抗肿瘤效果至关重要。方法和结果:将拓扑替康溶于磷酸盐缓冲盐水中,并制备成温度敏感的相变水凝胶 (称为 Topo-Gel)。此外,将 Topo-Gel 注射到裸鼠 Y79 细胞 (一种 Rb 细胞系) 形成的肿瘤组织中,以检查 Topo-Gel 对 Rb 肿瘤的长期释放和长效抗肿瘤作用。 Topo-Gel 在接近体温 (相变温度 [T1/2] 为 37.23±0.473 °C) 下从液体转化为水凝胶,并维持拓扑替康在 Rb 肿瘤组织中的缓慢释放。皮下注射 Topo-Gel 后,治疗诱导了肿瘤生长的长效抑制,并减轻了与拓扑替康相关的不良反应。Topo-Gel 是一种温度敏感的相变水凝胶,是一种缓释系统,可延长拓扑替康在 Rb 组织中的存在,并长期保持拓扑替康的疗效。结论:将拓扑替康制备到温度敏感的相变水凝胶中对 Rb 细胞具有长期持续的抗肿瘤作用,可能是治疗眼内 Rb 的有用策略。
Niosomes 是基于非离子表面活性剂的囊泡,在药物递送应用中具有很高的前景。它们可以通过微流体快速制备,通过在微通道中控制混合有机物(溶于醇中的脂质)和水溶液的两个混相,无需后续的粉碎步骤即可进行可重复的生产。然而,到目前为止,这种方法在很大程度上不知道 niosome 特性的控制和更复杂功能的实现。方法和结果:在这里,我们研究了基于微流体的拓扑替康 (TPT) 负载的聚乙二醇化 niosomes (PEGNIO) 的制造。有机相和水相的流速比是变化和优化的。此外,TPT 负载的 PEGNIO 表面用肿瘤归巢和穿透肽 (tLyp-1) 修饰。在本研究中,首次通过微流控技术制造了由 PEGNIO-TPT-tLyp-1 组成的纳米特异性药物递送系统。通过动态光散射 (DLS) 和 zeta 电位分析确定其物理化学性质。在人胶质母细胞瘤 (U87) 细胞上对获得的制剂进行体外研究。结论:结果清楚地表明,tLyp-1 功能化的 TPT 负载 niosome 可显著改善抗胶质瘤治疗。
CAS号123948-87-8对应的化学物质是拓扑替康,以下是对该物质的详细解析:
英文名:Topotecan(或Topotecan hydrochloride,盐酸拓扑替康)
别名:4-Ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride;9-Dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt;Hycam等
分子式:C23H23N3O5
分子量:421.446(或421.45,不同来源可能略有差异)
CAS登录号:123948-87-8
外观与性状:淡黄色针状晶体或结晶粉末
密度:不同来源给出的密度值可能有所不同,如1.2 g/mL at 25°C(lit.)或1.5±0.1 g/cm3等
沸点:大于100°C(lit.),也有文献给出782.9±60.0°C at 760 mmHg的沸点值
熔点:114°C(lit.)
闪点:不同来源给出的闪点值可能有所不同,如12°C、427.3±32.9°C等
溶解性:在水中溶解度大于1mg/mL
蒸汽密度:1.3(vs air)
折射率:1.733或1.734
拓扑替康具有一定的化学稳定性,但在特定条件下可能与其他化学物质发生反应。
抗肿瘤药物:拓扑替康是一种重要的抗肿瘤药物,可用于治疗某些癌症。
工业原材料:也可用作工业原材料,用于工业化大生产。
安全说明:
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。
S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。
S37/39:使用合适的手套和防护眼镜或者面罩。
S7:保持容器紧密封闭。
S22:不要吸入粉尘。
危险类别码:
R11:非常易燃。
R20:吸入有害。
R34:会导致灼伤。
R35:会导致严重灼伤。
R67:蒸汽可能导致嗜睡和昏厥。
R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
其他安全性信息:拓扑替康被归类为生殖细胞致突变性物质(类别2),怀疑会导致遗传性缺陷。因此,在使用时应严格遵守相关的安全操作规程,避免对人体和环境造成危害
综上所述,CAS号123948-87-8对应的化学物质拓扑替康是一种重要的抗肿瘤药物和工业原材料,具有特定的物理和化学性质以及安全性和危险性信息。在使用时应严格遵守相关的安全操作规程和注意事项。
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刘盼盼