生理系统，即血管形成和分层组织过程中的啮齿动物视网膜，用于测定拓扑替康的抗血管生成特性，拓扑异构酶 I 抑制剂，能够抑制视网膜母细胞瘤动物模型中的肿瘤生长。特别是，我们分析了不同药物剂量和给药方式之间在有效性和副作用方面可能存在的差异。方法和结果：在本研究中，仅进行了定性分析。经过初步实验，其中用 9 至 3 mg/kg 剂量的托泊替康皮下注射的哺乳动物经历了高致死率和极其严重的全身损伤，7 日龄大鼠皮下、静脉内或球周注射单剂量 1 mg/kg;治疗后 1 周和 2 周采集的视网膜荧光血管造影中可见视网膜血管。发现最重要和最常见的改变影响桡血管，显示未灌注和/或区域错位的节段，以及视网膜周边的异常分支和扩大;还检测到无毛细血管小动脉周围区域、非血管化区域和血管外 FITC 斑点的持续存在。尽管个体变异性很高，但不同给药方式之间的改变基本相似，而相对于年轻的大鼠，它们在 21 日龄大鼠中似乎更温和。结论：拓扑替康给药后发现的广泛血管重塑，除了证明这种化学药物的抗血管生成特性外，还证实了啮齿动物视网膜是研究血管生成调节的高价值模型系统。
盐酸拓扑替康 （TPT） 具有治疗卵巢癌的潜力，但由于在生理 pH 值下开环，TPT 的活性往往会降低。方法和结果：在本研究中，我们建议将 TPT 脂质体掺入由壳聚糖 （CS） 和 β-甘油磷酸酯 （β-GP） 组成的可注射热敏原位水凝胶中，以维持释放和保存 TPT 的活性内酯形式。进行了流变学研究，以研究这些 CS/β-GP 系统的溶胶-凝胶温度、流动行为和粘度。优化配方在 40.2 °C ± 0.4 °C 时表现出溶胶-凝胶转变，具有假塑性流动行为。发现TPT脂质体负载CS/β-GP水凝胶在磷酸盐缓冲盐水（pH = 7.4）中的药物释放速率减慢，50 h后TPT在水凝胶基质中内酯组分维持40%。此外，在瘤内注射载有 CS/β-GP 水凝胶的 TPT 脂质体后，携带 Hepatoma-22 肿瘤的昆明小鼠的抗肿瘤疗效高于盐水中的 TPT 和 CS/β-GP 水凝胶中的 TPT。结论：这些结果表明，TPT 脂质体负载的 CS/β-GP 水凝胶可能成为提高 TPT 抗肿瘤疗效的潜在制剂，并建议为喜树碱家族药物衍生物瘤内给药提供重要的技术平台。
CAS号为119413-54-6的物质是盐酸拓扑替康（Topotecan hydrochloride），以下是对该物质的详细解析：
中文名称：盐酸拓扑替康
英文名称：Topotecan hydrochloride
别名：盐酸拓普替康、拓扑替康盐酸盐、盐酸托泊替康等
CAS号：119413-54-6
分子式：C23H24ClN3O5（有时也写作C23H23N3O5·HCl）
分子量：457.91
熔点：213~218°C
外观：浅黄色至绿色粉末，或白色至类白色结晶固体
储存条件：需密封保存在干燥处，建议冷藏
靶点：拓扑异构酶I
作用机制：盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶是DNA复制所需要的。在细胞周期的S期，盐酸拓扑替康可选择性地稳定拓扑异构酶I-DNA共价复合物，抑制拓扑异构酶I介导的单链DNA断裂的再连接，当DNA复制机器遇到这些复合物时，会产生潜在的致死性双链DNA断裂。
临床试验：
Ⅰ期临床试验显示，对顺铂耐受的卵巢癌患者，盐酸拓扑替康也有明显的抗肿瘤作用。
在一项公开的随机试验中，盐酸拓扑替康在治疗晚期卵巢癌患者时，相比紫杉醇表现出了一定的优势。
应用：盐酸拓扑替康已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市，并广泛应用于临床。
综上所述，CAS号为119413-54-6的盐酸拓扑替康是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I抑制剂，其独特的药理作用和广泛的应用前景使其成为肿瘤治疗领域的重要药物之一。
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刘盼盼