脱氧熊果苷，53936-56-4，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

脱氧熊果苷具有强大的美白皮肤能力，对黑色素体没有明显的细胞毒性。

制药和美容都迫切需要能够去除面部皮肤上不需要的色素沉着过度的安全有效的成分。Deoxyarbutin （4-[（四氢-2H-吡喃-2-基） 氧] 苯酚，D-Arb）是对苯二酚的葡萄糖苷衍生物。
方法和结果：
在这里，我们使用体内和体外模型研究了 D-Arb 在亚细胞水平 （直接在黑素体上） 和皮肤色素沉着的毒性和疗效，以与其母体化合物对苯二酚 （1,4-苯二醇，HQ） 进行比较。首先，我们使用透射电子显微镜检查了 308 nm 单色准分子光诱导和/或用 HQ 和 D-Arb 处理的色素沉着过度豚鼠皮肤中黑色素体的超微结构变化。结果表明，局部施用 5% HQ 10 天后，皮肤中发现黑色素体膜发生显着变化，如球状结构，甚至外膜完全破裂。在用 D-Arb 治疗的皮肤中几乎没有观察到这些变化。为了进一步阐明 HQ 的膜毒性是否是化合物处理的直接结果，我们还检查了从 MNT1 人黑色素瘤细胞中纯化的单个黑色素体的超微结构变化。从体外裸黑色素体模型中获得类似的观察结果。最后，我们利用电子自旋共振测定法确定了暴露于 HQ 或 D-Arb 的黑色素体组分对 Fenton 反应中羟基自由基生成的影响。D-Arb 处理的黑素体表现出中等的羟基自由基清除活性，而 HQ 处理的黑素体显着产生更多的羟基自由基。
结论：
本研究表明，D-Arb 具有强大的皮肤美白和抗氧化能力，黑素体细胞毒性较小。

DeoxyArbutin：一种新型可逆酪氨酸酶抑制剂，具有有效的体内美白功效。

可以使用与底物酪氨酸具有结构同源性的化学物质来实现黑色素细胞中黑色素生成的调节，从而竞争性地抑制酪氨酸酶的催化功能。
方法和结果：
基于这个前提，我们开发了一种新的酪氨酸酶抑制剂 Deoxyarbutin （dA）。脱氧熊果苷在体外表现出对蘑菇酪氨酸酶的有效抑制，Ki 比对苯二酚 （HQ） 低 10 倍，比熊果苷低 350 倍。在无毛、有色素的豚鼠模型中，dA 表现出快速和持续的皮肤美白，在停止局部应用后 8 周内完全可逆。相比之下，HQ 诱导了短暂但不持久的皮肤美白效果，而曲酸和熊果苷没有表现出皮肤美白效果。一组安全性测试的结果支持将 dA 总体确立为可作分子。在一项人体临床试验中，局部治疗 dA 12 周分别导致浅色皮肤或深色皮肤个体的整体皮肤亮度显着或略有降低和日光性雀斑改善。
结论：
这些数据表明，dA 具有潜在的酪氨酸酶抑制活性，可导致皮肤美白，可用于改善色素沉着过度病变。

对苯二酚介导的 UVB 照射熊果苷和脱氧熊果苷的细胞毒性和色素减退效应的研究。

熊果苷 （Arb） 和脱氧熊果苷 （dA） 都是有效的色素减退剂。然而，它们是对苯二酚 （HQ） 的葡萄糖苷衍生物，在高能量环境下可能会衰变为 HQ。因此，在考虑这些化合物的使用时，安全性和毒性是非常重要的问题。然而，没有研究验证紫外线 B （UVB） 照射的 Arb 和 dA 的特性。
方法和结果：
在这项工作中，我们研究了 UVB 照射的 Arb 和 dA 在 Detroit 551 人成纤维细胞和 B16-F10 小鼠黑色素瘤细胞中的细胞毒性和色素减退作用。结果表明，UVB 照射的 Arb 和 dA 对成纤维细胞具有很强的细胞毒性，尤其是对 dA，在 Detroit 551 细胞中，caspase-3 也被 UVB 照射的 dA 处理激活。
结论：
结果与生成的 HQ 相关。此外，UVB 照射的 Arb 和 dA 抑制黑色素瘤细胞中黑色素的产生;这是由于 HQ 的释放补偿了 UVB 触发的 Arb 和 dA 分解。