中文别名:聚羧乙烯974P,聚丙烯酸974P
英文别名:Acritamer; acrylic acid polymer; Carbopol; carboxy polymethylene, polyacrylic acid; carboxyvinyl polymer; Pemulen; Ultrez.
化学:交联聚丙烯酸树脂
CAS注册:9003-01-4
分子:(C3H402)n
卡波姆主要作为助悬剂或增黏剂应用于液体或半固体的药物剂型。
剂型包括乳膏,凝胶,眼用软膏,直肠和局部制剂。即使只有低残留的苯的卡波姆型号如卡波姆934P,欧洲药典2002版已不再收载。
然而,含有低残留的除ICH规定的“第一类OVI溶剂”之外的其他溶剂可以在欧洲应用。
只含低残留的乙酸乙酯的卡波姆,如卡波姆971P或974P,可以用于口服制剂,混悬剂、片剂、或缓释片剂。
在片剂中卡波姆用作干或湿的黏合剂以及作为释放速度控制辅料。在湿法制粒工艺中,水或乙醇-水的混合物可用作润湿剂。
加入聚合物黏合剂的无水有机溶剂也可以应用。湿物料的黏性随着在制粒液体中加入某些阳离子物质而降低。有水时,在处方中加入滑石粉也可以降低黏性。
卡波姆树脂已研究用于制备缓释骨架微丸,在含有多肽的制剂中用作肠蛋白酶的酶抑制剂,作为子宫颈贴(cervical patch)的黏胶剂和鼻腔给药的微球,以及定位药物传递到食道的磁性颗粒(magnetic granules)。
卡波姆也作为乳化剂用于外用的O/W型的乳剂。为了这个目的,卡波姆部分用氢氧化钠,部分用长链脂肪胺和硬脂胺中和。卡波姆951作为增粘剂也用于复乳微球的制备。卡波姆也常用于化妆品中。。
稳定性与贮藏:
卡波姆是稳定并具有吸湿性的物质,在104℃加热2小时,不影响其增稠性。
然而,暴露于过高的温度能使变色和稳定性降低。260℃加热30分钟完全分解。干粉状的卡波姆不长霉。
相反,微生物在无防腐剂的水分散液中生长良好。所以,应当加入防腐剂,如0.1%(W/V)的氯甲酚,0.18%(W/V)的羟苯甲酯0.02%(W/V)的羟苯丙脂,或0.1%(W/V)的硫柳汞。
某些抑菌剂的加入,如苯扎氯铵或苯甲酸钠,高浓度时(0.1%W/V)能够引起浑浊和卡波姆分散液黏度的降低。
水凝胶能够用热压灭菌,如果将混入的氧气除尽,pH和黏度只有很小的变化;也可以用γ射线灭菌,但这种技术能够增加制剂的黏度,室温条件下,能延长卡波姆的保存期且黏度不变。
如果在制剂中加入抗氧剂,或者分散液避光保存,在温度不断升高的情况下,分散液的黏度不变,或者有轻微的降低。
光照可引起氧化,这反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%(W/V)的水溶性的紫外线吸收剂如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4与0.05%~0.1%(W/V)的EDTA的混合物可使上述变化改善。
三乙醇胺作为中和剂也可以改善卡波姆对紫外线的稳定性。 卡波姆粉末应保存在阴凉,干燥的环境下,置密闭的防腐容器中。含卡波姆的药物制剂宜用玻璃、塑料、或树脂衬里的容器盛装。
铝管包装时,要求制剂的pH小于6.5,包装在其他的金属管或容器中时pH要求高于7.7,以提高卡波姆的稳定性。
卡波姆 940:短流变性、高粘度、高清澈度,低耐离子性及耐剪切性,适用于凝胶及膏霜中。
卡波姆 941:长流变性、低粘度、高清澈度,中等耐离子性及耐剪切,适用于凝胶及乳液。
卡波姆 934:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,在高粘度时稳定,用于浓凝胶剂、乳剂、混悬剂。
卡波姆 1342:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,在电解质存在下极好的流变学改进剂,聚合乳化作用。
卡波姆 980:交联聚丙烯酸树脂,局部给药系统,结晶澄明凝胶剂,水或酒精溶剂。
卡波姆ETD 2020:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交链共聚物,长流变性、低粘度、高清澈度、高耐离子性及耐剪切性,适用清澈凝胶。
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