为阐明龙血对背根神经节 (DRG) 神经元河豚毒素耐药 (TTX-R) 钠电流的调节并探讨其疗效的相应物质基础,采用全细胞膜片钳技术,观察龙血及从龙血中提取的 3 种成分 (Cochinchinenin A、Cochinchinenin B 和 loureirin B) 对大鼠急性分离 DRG 神经元 TTX-R 钠电流的综合影响。方法和结果:根据建立的中医疗效物质基础的作定义,从实验结果判断调节龙血 DRG 神经元 TTX-R 钠电流的物质基础。Greco 等人的药物相互作用方程用于评估从龙血中提取的三种成分的相互作用。这项研究表明,龙血以剂量依赖性方式抑制 TTX-R 钠电流峰值,并影响 TTX-R 钠电流的激活。铜矿素 A、铜矿素 B 和洛瑞林 B 的组合效果与龙血的效果非常一致。虽然单独使用的 3 种组分可以调节 TTX-R 钠电流,但当单独使用和联合使用三种组分对 TTX-R 钠电流的抑制率相同时,单独使用的 3 种组分的浓度分别高于联合使用。这三种成分的综合作用是协同的。结论:这些结果表明,DRG 神经元 TTX-R 钠电流调节龙血对疼痛信息的干扰可能解释了龙血的部分镇痛作用,疗效的相应物质基础是交趾chinchinenin A、交项chinchinenin B和loureirin B的组合。
设计体内实验以验证 Dragon's Blood 的镇痛作用以及这种作用的物质基础。方法和结果:采用细胞外微电极记录观察龙血和从龙血中提取的三种成分 (铜螳草素 A、铜红素 B 和洛瑞林 B) 的各种组合对完整雄性 Wistar 大鼠脊髓背角 (SDH) 宽动态范围 (WDR) 神经元放电活性的影响坐骨神经电刺激诱发。当描述药物剂量-反应关系的 Hill 系数不同时,基于剂量等效的概念,推导出可用于评估三种药物之间相互作用的加性表面方程。采用用于评估具有不同剂量反应关系的两种药物之间相互作用的方程和 Tallarida 同价方程,评估了三种成分的各种组合在调节 WDR 神经元诱发放电活动方面产生的影响。结果表明,Dragon's Blood 及其 3 种成分可以以浓度依赖性方式抑制 WDR 神经元的诱发电调频率。描述三个成分的剂量-反应关系的 Hill 系数不同。只有 Cochinenin A、Cochinenin B 和 loureirin B 的联合作用与 Dragons Blood 相似。此外,综合效应具有协同作用。结论:这项研究表明,通过三种成分的协同作用,龙血可以干扰脊髓背角疼痛信号的传递和加工。这些进一步证明,诃螳草素 A、腈螯生物素 B 和洛瑞林 B 的组合是龙血镇痛作用的物质基础。
剑叶龙血素A(CAS号:221696-69-1)是一种化学物质,以下是关于它的详细介绍:
CAS号:221696-69-1
英文名:Cochinchinenin A
分子式:C17H18O4
分子量:286.32
别名:1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone
性状:粉末结晶
密度:约为1.177g/cm³(具体密度可能因制备方法和纯度而异)
沸点:509.9ºC at 760 mmHg(在标准大气压下的沸点)
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
化合物类型:二氢查尔酮类化合物
来源:主要来源于龙血竭这种中药材
用途:
含量测定:作为中药对照品或标准品,用于中药质量控制和含量测定。
药理实验:在药理实验中,剑叶龙血素A常被用作研究对象,以探究其药理作用和机制。
活性筛选:用于筛选具有特定生物活性的化合物,为新药研发提供候选分子。
保存条件:应在2~8°C的条件下密封避光保存,以确保其稳定性和活性。
注意事项:长时间暴露在空气中可能会导致含量降低,因此在使用过程中应注意密封保存。
综上所述,剑叶龙血素A是一种具有特定CAS号、分子式、分子量、物理性质、化学性质与用途以及保存条件的化学物质。在中药和化学实验领域具有广泛的应用价值。在购买和使用时,应注意选择有资质的供应商和遵循正确的保存方法。
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刘盼盼