化合物 AZD3965|T3210|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 AZD3965	英文名称:AZD3965
CAS:1448671-31-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.68%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T3210

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD3965
描述	AZD3965 (AZD-3965) belongs to small molecule inhibitors, serving as a monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor (Ki=1.6 nM), with 6-fold higher selectivity for MCT1 over MCT2, featuring favorable selectivity, cell permeability, and oral activity, for antitumor research.
激酶实验	Cells are plated overnight and treated with 100 nM AZD3965 or vehicle for 24 hours. The cells are then washed, once in PBS and twice with lysis buffer (50 mM Mops, 100 mM KCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1 mM DTT, 1 mM PMSF supplemented with 1× mini complete protease inhibitor cocktail tablets. The cells are harvested by scraping and centrifugation, and the pellet snap frozen without buffer in liquid nitrogen. Frozen aliquots of cells are thawed on ice and re-suspended in lysis buffer. Cells are lysed by 3 rounds of freezing in liquid nitrogen and thawing at 37°C for 2 minutes each. Lysates are subsequently centrifuged (13000 g, 10min, 4°C) until clear and then stored on ice. Enzyme activity in the cell lysates is determined using a micro-plate reader to measure either production or depletion of NADH/NADPH, through its absorbance at 340/10 nm, occurring as a result of direct or coupled enzyme reactions. The 96 well plates used for the assays are pre-heated to 37°C for 10 minutes prior to starting reactions, initiated by the addition of 5 μL cell lysate to 95 μL of reaction buffer (50 mM Mops pH 7.4, 100 mM KCl, 5 mM free magnesium). The standard reaction buffer is supplemented to assay the kinetics of the different enzymes. Absorbance values for controls are subtracted from absorbance of corresponding reactions. Graphpad prism 6 is used to plot V0 values against substrate concentration and determine Vmax and Km values. The Vmax is then normalised to the protein concentration in the cell lysate[1].
体外活性	方法：在4T1小鼠乳腺癌细胞中，采用L-乳酸摄取实验评估AZD3965的体外活性。细胞与200 nM AZD3965预孵育不同时间，观察其对L-乳酸摄取的抑制作用；洗脱抑制剂后，监测抑制恢复情况。结果：AZD3965呈时间依赖性抑制L-乳酸摄取，预孵育5 min后达最大抑制并持续；洗脱后抑制在12 h完全逆转，表明其抑制作用缓慢可逆。[1] 方法：在Raji人淋巴瘤细胞中，采用L-乳酸水平检测实验评估AZD3965活性。细胞与2~500 nM AZD3965孵育24 h，或与25 nM AZD3965孵育不同时间。结果：AZD3965呈浓度依赖性增加细胞内乳酸，2 nM即有效（P=0.01P=0.01），25 nM达最大积累；时间依赖性分析显示，90 min后乳酸显著升高（P=0.02P=0.02），3 h达峰。[2]
体内活性	方法：采用NOD/LtSz-scid IL2Ry⁰（NSG）小鼠，通过尾静脉注射荧光素酶标记的CA46细胞构建伯基特淋巴瘤模型。AZD3965以100 mg/kg剂量每日两次口服给药，连续治疗24天，对照组给予溶媒。结果：AZD3965单药显著抑制肿瘤生长，肿瘤负荷较治疗前无显著增加，脾脏重量及骨髓浸润亦明显减少，证实其在体内具有强效抑瘤活性。[3] 方法：在BALB/c小鼠4T1三阴性乳腺癌模型中，待皮下移植瘤体积达100 mm³后，腹腔注射AZD3965（100 mg/kg，每日两次，溶于20%环糊精生理盐水，对照为溶剂），连续给药17天。结果：AZD3965可降低肿瘤体积与增殖标志物Ki67表达，升高瘤内乳酸浓度，但未改变肿瘤重量，且肺转移结节增多。[4]
存储条件	Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 100 mg/mL (193.98 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (7.76 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Monocarboxylatetransporter \| Monocarboxylate Transporter \| MCT1 \| Inhibitor \| inhibit \| AZD3965
相关产品	D-Phenylalanine \| Acriflavine Hydrochloride \| 7ACC2 \| VB124 \| Syrosingopine \| Niflumic acid \| 7ACC1 \| MSC-4381 \| α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid \| MCT1-IN-3 \| Coumarin343 \| Acriflavine
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 临床前化合物库 \| 血液病分子库 \| 临床期小分子药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： AZD-3965;AZD 3965;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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