化合物 Tyrphostin AG 879|T6712|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-06-17

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产品详情

中文名称:化合物 Tyrphostin AG 879	英文名称:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.05%	产品类别: 抑制剂
货号: T6712

Product Introduction

Bioactivity

名称	Tyrphostin AG 879
描述	Tyrphostin AG 879 (AG 879) effectively inhibits HER2/ErbB2 (IC50: 1 μM), 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than EGFR and PDGFR.
细胞实验	Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.(Only for Reference)
激酶实验	AZD3759 is tested at a single 1 μM concentration across each of 124 kinases from Millipore kinase panel at an ATP concentration that is within 15 μM of their corresponding apparent Km values. In brief, recombinant kinases are incubated within an appropriate buffer containing peptide substrate and radiolabelled γ-33P-ATP together with presence or absence of required inhibitor concentration. The reaction is initiated by adding ATP/Mg2+ mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by adding 3% phosphoric acid solution. A portion of reaction mix is spotted onto P30 filter mat to trap peptide and washed three times for 5 minutes with phosphoric acid to remove non-specific γ-33P-ATP. The phosphorylated substrate is then measured by scintillation counting, which determined the level of kinase activity inhibition compared to control reactions[1].
体外活性	AG879以浓度依赖的方式抑制FET6αS26X细胞的生长。[1] AG879(10 nM)阻断PAK1的激活，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞的恶性转化。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化及其与PAK1的结合。[2] AG 879剂量依赖性地减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM时通过抑制DNA合成和有丝分裂显著效果。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的激活。AG 879(5 μM)降低Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。[3] AG879(20 μM)显著减少人类平滑肌肉瘤(HTB-114, HTB-115, HTB-88)、横纹肌肉瘤(HTB-82, TE-671)、前列腺腺癌(PC-3)、急性早幼粒细胞性白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤(U-937)细胞系的增殖，并伴有凋亡的变化增加。[4]
体内活性	AG879（2 mg）在接种了HTB-114或HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠中引起癌症生长的减少。[4] AG 879（20 mg/kg）治疗使得50%的小鼠完全没有RAS诱导的肉瘤，并且显著减小了携带v-Ha-RAS转化NIH 3T3细胞的裸鼠中生长肉瘤的大小。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 31.7 mg/mL (100.17 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 7.9 mg/mL (24.96 mM), Sonication is recommended.
关键字	Tyrphostin AG-879 \| Tyrphostin AG879 \| Tyrphostin AG 879 \| tyrosine \| Tropomyosin related kinase receptor \| Trkreceptor \| TrKA \| Trk receptor \| Trk Receptor \| Trk \| phosphorylation \| PDGFR \| p75 \| Inhibitor \| inhibit \| HER2-Neu \| HER1 \| ErbB2 \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR \| Apoptosis \| Antitumor \| antiproliferation \| AG-879 \| AG879
相关产品	L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Cysteamine hydrochloride \| Alginic acid \| Flubendazole \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid sodium salt \| L-Ascorbic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗乳腺癌化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| 抗前列腺癌化合物库

关键字： AG 879|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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