胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂|T6419|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

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发货地	上海
更新日期	2026-06-29

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产品详情

中文名称:胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂	英文名称:BMS-536924
CAS:468740-43-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.70%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T6419

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-536924
描述	BMS-536924 (BMS 536924) is an ATP-competitive IGF-1R/IR inhibitor with IC₅₀ of 100 nM/73 nM, modest activity for Mek, Fak, and Lck with very little activity for Akt1, MAPK1/2.
细胞实验	Cell proliferation is evaluated by [3H]thymidine incorporation after exposure to BMS-536924 for 72 hours. Cells are plated at an optimized density in 96-well plates, incubated overnight at 37 °C, and then exposed to a serial dilution of the drug. After a 72-hours incubation, cells are pulsed with 4 μCi/mL [3H]thymidine for 3 hours, trypsinized, harvested onto UniFilter-96 GF/B plates; scintillation is measured on a TopCount NXT. Results are expressed as an IC50. The mean IC50 and SD from multiple tests for each cell line are calculated. (Only for Reference)
激酶实验	IGF-I Pathway Activity: 1 × 106 pBabe-MCF10A cells are seeded onto 60-mm dishes. After 24 hours, the medium is changed to serum-free medium and incubated overnight at 37 °C for 24 hours. Cells are then pre-incubated with or without 1 uM BMS-536924 for 1 hour in serum free medium followed by stimulation with IGF-I (50 ng/mL) for 10 minutes. Cell monolayers are washed twice with PBS and harvested for immunoblot analysi
体外活性	BMS-536924能够以IC50值分别为150 nM和341 nM抑制FAK和Lck。此外，BMS-536924抑制细胞增殖并干扰Akt和MAPK的磷酸化。[1]在MCF10A细胞中，BMS-536924抑制由IGF-I激发的IGF-1R信号传导，并阻断CD8-IGF-1R-MCF10A的IGF-1R固有活性。用1μM BMS-536924预处理MCF10A细胞，能完全阻断IGF-I对IGF-1R磷酸化的激活。IGF-I激发会增加ERK1/2、GSK3β和Akt的磷酸化，BMS-536924抑制这种配体诱导的磷酸化。在CD8-IGF-1R-MCF10A细胞中，BMS-536924处理导致磷酸化的剂量依赖性抑制，0.01 μM和0.1 μM下为部分抑制，1 μM浓度时实现完全受体抑制。在孵育后最早10分钟可观察到IGF-1R磷酸化的最大抑制。BMS-536924保持抑制IGF-1R磷酸化的能力长达48小时。BMS-536924添加后，从1小时开始时间依赖性地抑制Akt磷酸化，并在48小时完全阻断Akt激活。[2] BMS-536924在包括TC32、HT1080/S、SK-LMS-1、H513和CTR细胞系在内的一系列癌细胞系中显示出抗增殖活性。IGF-I/胰岛素刺激导致pIGF-1R/pIR激活，在Rh41和Rh36细胞系中，这种激活被BMS-536924以相似的效力抑制。在用BMS-536924处理的Rh41细胞中，程序性细胞死亡4（PDCD4）、聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的切割和caspase-3的表达上调。[3]
体内活性	经口给药BMS-536924以100-300 mpk剂量强烈抑制IGR-1R Sal肿瘤模型。在非转基因Colo205人结肠癌模型中亦观察到疗效。通过每日一次（100-300 mpk）或每日两次（50, 100 mpk）给药方式，展现了对该肿瘤模型的抗肿瘤活性。口服葡萄糖耐量试验（OGTT）显示，100 mpk（b.i.d.）的剂量在葡萄糖挑战后显著升高葡萄糖水平。通过在聚乙二醇400和水（80:20 v/v）中口服给予，测定了BMS-536924在小鼠、大鼠、狗和猴中的药代动力学参数，所有种类中均显示出良好的生物利用度。在啮齿动物中，随着p.o.剂量的增加观察到显著的非线性药代动力学。[1] BMS-536924在两周治疗后（100 mg/kg），将CD8-IGF-1R-MCF10A细胞的瘤体异种移植体体积减小到76%。[2] 70 mg/kg BMS-536924的经口给药显著抑制接种于裸鼠中的TGBC-1TKB细胞的肿瘤生长。BMS-536924上调异种移植瘤中的凋亡。治疗对小鼠的体重或死亡时的葡萄糖水平没有不良影响，表明毒性可容忍。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 89 mg/mL (185.43 mM), Sonication is recommended.
关键字	Orally \| MEK \| Lck \| insulin-like \| Insulin Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| IGF-1R \| IGF1R \| growth \| FAK \| factor \| CS0117 \| CS 0117 \| cancer \| breast \| BMS-536924 \| BMS536924 \| Apoptosis
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关键字：胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂;CS-0117;BMS 536924;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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