利奈唑胺

概述雷奈佐利(LinezolidZyvox，U-100766，PNU-100766，利奈唑酮，利奈唑胺，吗啉恶酮，吗啉噁酮)是由美国Pharmacia&Upiohn公司(已被辉瑞收购)研制生产的新型唑烷酮类合成抗菌药,美国FDA于2000年4月18日批准该药上市.本品为美国40年来第一个被批准用于治疗甲氧西林耐药金葡球菌感染的药物，2007年9月在我国上市，属于医保乙类药物。作用与功效利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。适应症利奈唑胺可用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染，包括并发的菌血症；院内获得性肺炎；社区获得性肺炎(肺炎在临床上因为致病菌的不一样，分为医院获得性肺炎及社区获得性肺炎。)及伴发的菌血症；复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染；非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染；治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。作用机理恶唑烷酮类抗生素抑制细菌生长的作用机理在于靶向5OS核糖体亚基，阻止蛋白台成过程中的肽键形成和转位。对阿奇素的耐药性通常归因于50SrRNA的突变，从而阻止阿奇霉素结合，使得细胞合成正确的蛋白，进而得以存活。副作用常见不良反应为腹泻、恶心呕吐等胃肠道症状及头痛、皮疹等。发生率较高的严重不良反应为骨髓抑制，包括血小板减少症等，神经系统不良反应，心律失常和乳酸酸中毒症等。用途是全合成的恶唑烷酮类抗生素用途解热镇痛原料药用途抑制细菌mRNA翻译.