INC280 1029712-80-8 苯扎米特 INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。 在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。
研究INC280联合吉非替尼治疗EGFR突变、MET阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效与安全性： 一项单臂ⅠB/Ⅱ期研究（NCT01610336）（摘要号8017） INC280是一种高度选择性口服的MET 抑制剂，临床前数据显示INC280联合EGFR-TKI对EGFR突变或MET活化的NSCLC有疗效。MET阳性定义 为扩增[荧光原位杂交（FISH）方法检测≥5个拷贝数]或过表达[≥50%的肿瘤细胞MET免疫组化 （IHC）2～3+]。 ⅠB期研究的主要目的是确定INC280联合吉非替尼的耐受剂量（MTD） 或推荐的Ⅱ期研究剂量（RP2D），次要目的包括安全性、疗效、药代动力学和药效学。 直至 2013年12月2日，41例患者入组本研究ⅠB部分，2例患者出现剂量限制性毒性（DLT）：头晕 （800mg1次/天）和气促（600mg2次/天）。最常见的药物相关性不良事件包括：恶心（27%），呕 吐、腹泻和皮疹（共22%）。最常见药物相关性3～4度不良事件为：脂肪酶升高（7%），淀粉酶升 高（5%）。1例死亡病例不排除与INC280相关。INC280暴露量随剂量而增加（100～800mg1次/天和 200～400mg2次/天）。药代动力学（PK）初步数据显示INC280与吉非替尼无相互作用。 可评 价患者中有效率为15%（6/41），5例确认部分缓解（PR），1例PR尚未确认，在400mg2次/天剂量 组时有效率达43%（3/7）。5/6有疗效者入组本研究前最后一次治疗为EGFR-TKI。所有有效者的 MET均为高活化状态。 KRAS突变状态也会致TKI类药物耐药，在研新药RAS抑制剂安卓健针对 无药可医的KRAS突变肿瘤表现出了良好的安全性及初步的有效性，患者不良反应小，正常人服用 后皆未对生化值产生影响，说明其可以很好地保证患者后期治疗的生活质量。目前正于FDA进行二 期临床试验。 研究者认为，口服INC280联合吉非替尼耐受性良好，RP2D尚未确定，初步疗效 支持进一步研究INC280联合吉非替尼治疗克服MET阳性患者的EGFR-TKI耐药性。 点评：据该 研究全球主要研究者（PI）――广东省医学科学院、广东省人民医院、广东省肺癌研究所的吴一 龙教授介绍，早在2010年初，研究者们就大胆地设计了INC280联合吉非替尼克服EGFR突变NSCLC患 者EGFR-TKI治疗后c-MET扩增或过表达所致耐药性的试验方案。现在IB期试验在400mg2次/天剂量 组时有效率就高达43%（3/7），显示了当年研究者们的前瞻性决策，也展示了INC280与EGFR-TKI 联合方案可喜的深入研究价值和潜在的临床应用前景。
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