Aegle marmelos (Indian Bael) 是属于芸香科的一棵树。它在印度医学和印度文化中都占有重要地位。方法和结果:我们使用体外细胞模型筛选了各种组分的 Aegle marmelos 提取物的抗癌特性。采用气相色谱-质谱法 (GC-MS) 分析 Aegle marmelos 提取物中存在的生物分子。Jurkat 和人神经母细胞瘤 (IMR-32) 细胞用不同浓度的分级分离的 Aegle marmelos 提取物处理。流式细胞术分析显示,Aegle marmelos 提取物的 β 石竹烯和石竹烯氧化物组分的最佳浓度 (50 μg/ml) 可诱导 Jurkat 细胞系细胞凋亡。使用实时 PCR (RT-PCR) 进行促凋亡和抗凋亡基因的 cDNA 表达谱分析。在 Jurkat 和 IMR-32 细胞中,抗凋亡基因 (bcl-2 、 mdm2 、 cox2 和 cmyb) 的下调和促凋亡基因 (bax、bak1、caspase-8、caspase-9 和 ATM) 的上调 用 Aegle marmelos 提取物的 β 石竹烯和石竹烯氧化物组分处理,揭示了下游凋亡机制的见解。此外,采用计算机模拟方法来了解 Aegle marmelos 提取物的 β 石竹烯和石竹烯氧化物组分诱导细胞凋亡的上游靶标。结论:在此,我们报道了从 Aegle marmelos 中分离的 β 石竹烯和石竹烯氧化物可以作为新建立的治疗靶点 15-脂氧合酶 (15-LOX) 的有效抗炎剂和调节剂。β 石竹烯和石竹烯氧化物可通过调节 15-LOX (上游靶标),然后下调抗凋亡和上调促凋亡基因来诱导淋巴瘤和神经母细胞瘤细胞凋亡。
石竹烯氧化物是从番荔枝树皮的未皂化石油醚提取物中分离出来的,并研究了其镇痛和抗炎活性。方法和结果:12.5 和 25 mg/kg 体重剂量的石竹烯氧化物和 50 mg/kg 体重剂量的未皂化石油醚提取物显示出显着的中枢和外周镇痛以及抗炎活性。结论:石竹烯氧化物的这些活性与各自实验中使用的标准药物相当。
PI3K/AKT/mTOR/S6K1 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号级联反应在肿瘤细胞的细胞增殖、存活、血管生成和转移中起重要作用。方法和结果:在本报告中,我们研究了 β-石竹烯氧化物 (CPO) 的影响,这是一种从番石榴 (Psidium guajava)、牛至 (Origanum vulgare L.)、肉桂 (Cinnamomum spp.) 丁香 (Eugenia caryophyllata) 和黑胡椒 (Piper nigrum L.) 的精油中分离出来的倍半萜烯对人前列腺癌和乳腺癌细胞中 PI3K/AKT/mTOR/S6K1 和 MAPK 激活途径的影响。我们发现 CPO 不仅抑制 PI3K/AKT/mTOR/S6K1 信号级联反应的组成型激活;但也引起了肿瘤细胞中 ERK 、 JNK 和 p38 MAPK 的激活。CPO 诱导线粒体活性氧 (ROS) 生成增加,这与诱导细胞凋亡有关,其特征是膜联蛋白 V 结合和 TUNEL 染色阳性、线粒体膜电位丧失、细胞色素 c 释放、caspase-3 激活和 PARP 裂解。N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 抑制 ROS 生成可显著阻止 CPO 诱导的细胞凋亡。随后,CPO 还下调介导细胞增殖 (cyclin D1)、存活 (bcl-2、bcl-xL、存活素、IAP-1 和 IAP-2)、转移 (COX-2)、血管生成 (VEGF) 的各种下游基因产物的表达,并增加 p53 和 p21 的表达。有趣的是,我们还观察到,当在肿瘤细胞中联合使用时,CPO 可以显着增强各种药理学 PI3K/AKT 抑制剂的凋亡作用。结论:总体而言,这些发现表明 CPO 可以干扰参与肿瘤发生的多个信号级联反应,并用作预防和治疗癌症的潜在治疗候选药物。
石竹烯氧化物是一种含氧萜类化合物,在食品、药物和化妆品中作为防腐剂而闻名,已在体外作为抗皮肤癣菌的抗真菌剂进行了测试。其抗真菌活性已与环吡酮醇胺和磺康唑进行比较,后者通常用于甲癣治疗,之所以选择它们,是因为它们的化学结构非常不同。方法和结果:因此,已经测试了一种新模型,利用羊蹄板来模拟人体指甲,这在体外测试中几乎是无法获得的。使用了三种方案:预处理、同步治疗和治疗后。结论:其中,治疗后方法是最好模拟抗真菌治疗,因为它允许测试和比较不同抗真菌药物的有效性。
背景: 本研究旨在评价从 Psidium cattleianum 和结构类似物中分离的活性化合物对 Dermatophagoides farinae 和 D. pteronyssinus 的杀螨活性。使用色谱技术分离 β-石竹烯氧化物。方法和结果:基于使用熏蒸法对 D. farinae 的 50% 致死浓度 (LD50) 值,β-石竹烯氧化物 (1.36 μg cm(-2)) 的毒性是苯甲酸苄酯 (10.23 μg cm(-2)) 的 ~ 7.52 倍,其次是 α-石竹烯 (1.75 μg cm(-2)) 和 β-石竹烯 (3.13 μg cm(-2))。对紫檀石竹,β-石竹烯氧化物 (1.38 μg cm(-2)) 的毒性是苯甲酸苄酯 (9.96 μg cm(-2)) 的 ~ 7.22 倍,其次是α-石竹烯 (1.71 μg cm(-2)) 和 β-石竹烯 (3.58 μg cm(-2))。在针对 D. farinae 的接触毒性方法中,β-石竹烯氧化物 (0.44 μg cm(-2)) 的活性是苯甲酸苄酯 (7.60 μg cm(-2)) 的 ~ 17.27 倍,其次是α-石竹烯 (0.67 μg cm(-2)) 和 β-石竹烯 (0.91 μg cm(-2))。对紫檀石竹,β-石竹烯氧化物 (0.47 μg cm(-2)) 比苯甲酸苄酯 (6.14 μg cm(-2)) 有效 ~ 13.06 倍,其次是α-石竹烯 (1.71 μg cm(-2)) 和 β-石竹烯 (3.58 μg cm(-2))。结论:β-石竹烯氧化物和结构类似物具有开发潜力,可作为控制屋尘螨的预防剂。
CAS 1139-30-6对应的是石竹素,以下是对该化学物质的详细介绍:
中文名称:石竹素
英文名称:(-)-Caryophyllene Oxide
别名:石竹素石竹烯氧化物、丁香烯环氧化物、(-)-环氧石竹烯、(-)-氧化石竹烯、BETA-环氧石竹烷、(-)-丁子香烯氧化物等
CAS号:1139-30-6
化学式:C15H24O
分子量:220.35
外观:无色结晶或白色至黄色粉末
熔点:62-63°C
沸点:约为301.3°C(粗略估计)
密度:0.96
折射率:1.4956
闪点:>230°F
溶解性:不溶于水,但可溶于有机溶剂如氯仿(微溶)、甲醇(微溶)、乙醇、醚类等
稳定性:在常温常压下稳定,但可能与强氧化剂发生反应
生物活性:具有抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤等生物活性
香料和香精:石竹素具有独特的芳香味道,被广泛用于香水、香精、香料等产品中,赋予了这些产品独特的芳香特性。
防腐剂:在食物、药物和化妆品中被用作防腐剂。
其他:石竹素还具有一定的药用价值,但具体应用需进一步研究和开发。
危险性描述:石竹素在一定浓度下对人类和动物具有毒性,长期暴露于高浓度的石竹素可能导致中毒症状,如肝脏和肾脏损伤。
安全措施:使用时应遵循相关安全操作规程,避免与皮肤、眼睛直接接触。如不慎接触,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗救助。同时,应注意环境保护,避免对环境造成污染。
总之,CAS 1139-30-6对应的石竹素是一种具有多种用途的化学物质,在香料、防腐剂和药用领域都有广泛的应用前景。但在使用过程中需注意其安全性,避免对人体和环境造成危害。
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刘盼盼