银屑病是一种多因素皮肤病,给许多患者带来不便。考虑到当前疗法的副作用和耐药性,迫切需要发现更有效、更安全的抗银屑病药物。方法和结果:在本研究中,我们筛选了 250 多种中药化合物抑制培养的人 HaCaT 角质形成细胞细胞活力的能力,这是一种与银屑病相关的体外模型,发现 Periplogenin 非常有效。机制研究表明,HaCaT 细胞中的 Periplogenin 不诱导细胞凋亡和自噬。然而,Periplogenin 导致 PI 渗透到细胞中,增加乳酸 LDH 的释放并迅速增加坏死细胞的数量。此外,在 Periplogenin 处理的 HaCaT 细胞中观察到坏死的典型特征。值得注意的是,坏死性凋亡抑制剂 Nec-1 和 NSA 能够将细胞从坏死性细胞死亡中拯救出来,支持坏死性凋亡与周倍体素诱导的细胞死亡有关。此外,Periplogenin 处理的细胞中 ROS 水平升高,NAC (一种抗氧化剂) 和 Nec-1 可以抑制 ROS 水平,NAC 可以减轻坏死性凋亡性细胞死亡,表明 Periplogenin 诱导的坏死性细胞死亡是由氧化应激介导的。更重要的是,在 TPA 诱导的表皮增生和 IMQ 诱导的皮肤炎症的小鼠模型中,Periplogenin 的局部给药改善了皮肤病变和炎症。结论:总之,我们的结果首次表明,Periplogenin 是一种天然存在的化合物,在体外和体内具有强大的抗银屑病作用,使其成为未来药物研究的有前途的候选者。
糖苷在甲状腺功能障碍调节中的重要性尚不清楚。方法和结果:在本研究中,从蔬菜 LAGENARIA SICERARIA 中分离的 Periplogenin-3- O-D-吡喃葡萄糖基 (1→6)(1→4)-D-环吡喃糖苷对 L-甲状腺素 (L-T₄) 诱导的甲状腺功能亢进症和相关心血管异常的影响已在 Wistar 白化大鼠中揭示。L-T₄ (500 μg/kg, s. c./d) 给药 12 天显着增加甲状腺素 (T₄)、三叶甲状腺原氨酸 (T₃) 和肝脏 5'-脱碘酶 I (5'-DI) 活性的血清浓度,同时增加心脏、肝脏和肾脏等不同器官的脂质过氧化 (LPO);血清葡萄糖和胰岛素浓度以及心脏 Na (+)-K (+)-ATP 酶活性以及血清总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的降低。在给予分离的 Periplogenin 后,这些不良反应中的大多数被逆转。然而,在其 3 种不同浓度(5.0、10 和 25 mg/kg)中,5 mg/kg 似乎是最有效的一种,因为它几乎可以使 T₃、葡萄糖、胰岛素、Na (+)-K (+)-ATP 酶活性、组织 LPO 和不同血脂的水平正常化,这表明 Periplogenin 对甲状腺毒症和相关心血管问题的保护作用。结论:Periplogenin 作用似乎是通过其直接的抗甲状腺和/或 LPO 抑制特性介导的。
CAS 514-39-6对应的化学物质是杠柳苷元(Periplogenin),以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:514-39-6
英文名:Periplogenin
分子式:C23H34O5
分子量:390.51
常用名:杠柳苷元、杠柳甙元、无红杠柳毒苷苷元
熔点:存在多个熔点数据,可能为245~248℃,也有资料表明其熔点为583℃(该数据可能是预测值或特定条件下的熔点)。
沸点:583.0±50.0°C(Predicted)
密度:1.320±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)(预测值)
溶解性:溶于甲醇、DMSO、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮等有机溶剂。
杠柳苷元是一种白色结晶性粉末,具有特定的化学结构和性质。它是中药材香加皮(Periplocae Cortex)中存在的强心苷,具有强心、抗炎和抗肿瘤等药理作用。
强心作用:杠柳苷元作为强心苷元,具有增强心脏功能的作用。
抗炎作用:具有显著的抗炎效果,可用于相关炎症性疾病的治疗。
抗肿瘤作用:对体外培养的多种肿瘤细胞具有毒性作用,如小鼠S180肉瘤细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人肺癌A549细胞和人肝癌HepG2细胞等。
用途:杠柳苷元主要用于含量测定、鉴定、药理实验等科研领域。此外,它还具有潜在的医药应用价值,可用于开发相关药物。
来源:杠柳苷元主要来源于中药材香加皮,也可通过化学合成或生物提取等方法获得。
综上所述,CAS 514-39-6对应的化学物质杠柳苷元是一种具有多种药理作用的化学物质,在科研和医药领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼