阿魏酸乙酯 (FAEE) 因其有益的健康特性而被广泛研究,当掺入面霜中时,显示出很高的防晒能力。方法和结果:在这里,我们旨在比较阿魏酸乙酯及其前体阿魏酸 (FA) 作为自由基清除剂、白细胞产生的氧化剂抑制剂以及掺入乳液型乳霜时流变特性的改变。与 FA 相比,阿魏酸乙酯的无细胞抗自由基能力降低。然而,阿魏酸乙酯在清除活化的白细胞产生的活性氧方面更有效。应力和频率扫描测试表明,这些配方的弹性比粘性更强。制剂的粘弹性特性在蠕变和恢复测定中得到证实,并表明阿魏酸乙酯制剂不易变形。释放实验表明,与 FA 相比,阿魏酸乙酯从乳剂中释放的速度较慢。结论:总之,阿魏酸乙酯作为白细胞产生的氧化剂产生的氧化损伤的潜在抑制剂,比 FA 更有效。添加阿魏酸乙酯引起的流变变化表明涂抹性较低,这可能适用于用于皮肤受限区域的配方。
研究阿魏酸乙酯对 ADP 诱导的血小板聚集的抑制作用,以及血小板细胞内钙振荡的影响。方法和结果:观察聚集剂 TYXN-91 诱导的血小板聚集率。以 200 mL·L~(-1) 聚乙二醇 400 为对照。激光±±±±扫描观察到血小板细胞内钙振荡 不同浓度(0.1、0.5、1.5和3.0 mmol·L~(-1)),显著高于阿魏酸组,ΔFI 4.6 ± 1.7 的变化远低于静息水平 10.3 ± 2.6 (n = 8,P < 0.01)。结论:阿魏酸乙酯对 ADP 诱导的血小板聚集的抑制作用远大于阿魏酸。
阿魏酸乙酯 (4-hydroxy-3-methoxycinnamate) (EFE) 是阿魏酸的天然酯,能够诱导 HO-1 蛋白表达。方法和结果:与星形胶质细胞中的 15 μM EFE 和神经元中的 5 μM EFE 孵育 6 小时后,检测到 HO-1 mRNA 和蛋白的最大表达以及 HO 活性的显着增加。较高浓度的 EFE (50 μM) 引起显着的细胞毒作用,而 HO-1 蛋白表达和活性没有变化。星形胶质细胞暴露于白藜芦醇(一种源自葡萄的植物抗毒素)导致 HO-1 mRNA 增加,但不能诱导 HO-1 蛋白表达和活性。有趣的是,用 EFE 对神经元进行预孵育 (12 小时) 导致细胞对葡萄糖氧化酶介导的氧化损伤的抵抗力增强;这种细胞保护作用被 HO 活性抑制剂原卟啉 IX 锌大大减弱。结论:本研究确定了一种新型天然化合物,可用于治疗目的,作为 HO-1 的有效诱导剂,用于保护脑细胞免受氧化和神经退行性疾病的影响。
以前,我们证明阿魏酸乙酯和生育酚减少了 HIV 复制。方法和结果:在这项研究中,我们调查了两种化合物 (O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯) 的结合是否可以增加 HIV 抑制。我们在这里首次表明,O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯抑制 80% 的 HIV 复制(HIV-1 急性感染和 HIV 传播),抑制细胞脂质过氧化并防止细胞谷胱甘肽消耗。与阿魏酸乙酯和生育酚琥珀酰相比,O-生育酚琥珀酰 O-乙基阿魏酸酯抑制更多的 HIV 复制。结论:这可能部分是由于这种化合物的亲脂性大大增加。
CAS号为4046-02-0的化学物质为阿魏酸乙酯,以下是关于该物质的详细信息:
中文名称:阿魏酸乙酯
英文名称:Ethyl 4-hydroxy-3-methoxycinnamate;Ethyl ferulate
CAS号:4046-02-0
分子式:C12H14O4
分子量:222.24(也有资料给出222.23716,但两者在数值上非常接近,可视为同一值)
外观:白色结晶粉末
熔点:63~65°C
沸点:有多种说法,如164~166°C(0.5mmHg)、382.3°C(760mmHg),这可能与测试条件或物质纯度有关
密度:有多种估计值,如1.0643(粗略估计)、1.173g/cm3等
折射率:有多种估计值,如1.4560(估计)、1.565等,同样可能与测试条件或物质纯度有关
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,微溶于氯仿和乙酸乙酯
稳定性:有吸湿性,对光敏感
酸度系数(pKa):8.88±0.18(预测值)
用途:阿魏酸乙酯是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料。同时,它也被用于化妆品中,具有抗自由基、抗氧化、促进血液微循环、健美和保护皮肤的作用。
生物活性:阿魏酸乙酯是从大茴香分离得到的阿魏酸的天然亲酯衍生物,可诱导血红素氧合酶1(HO-1),保护神经元免受氧化应激。此外,它还能保护神经元免受β淀粉样肽(1-42)导致的全身性的氧化应激和神经毒性。
危险品标志:Xi(刺激性)
危险类别码:36/37/38(对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用)
安全说明:26-37/39-36(提供合适的通风、戴防护手套/护目镜/防护服、不慎与眼睛接触后请立即用大量清水冲洗并征求医生意见
综上所述,CAS号为4046-02-0的阿魏酸乙酯是一种具有多种用途和生物活性的化学物质,在医药和化妆品领域有广泛应用。同时,使用时也需要注意其安全信息,确保正确使用和处理。
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刘盼盼