Catharanthine 是抗癌长春花生物碱的成分。其心血管影响尚未得到研究。方法和结果:本研究比较了 Catharanthine 对离体血管、血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和心肌细胞的体内血流动力学和体外影响。向麻醉大鼠静脉内施用 Catharanthine (0.5-20 mg/kg) 诱导血压 (BP) 、心率 (HR)、左心室血压、心脏收缩力 (dP/dt(max)) 和收缩末期压力-体积关系 (ESPVR) 曲线的斜率快速、剂量依赖性降低。Catharanthine 引起主动脉环对去氧肾上腺素 (PE) 和 KCl 的内皮非依赖性强直反应 (I(max) >98%) (PE 的 IC(50) = 28 μM,KCl 的 IC(50) = 34 μM)和肠系膜小动脉 (MA) 的三级分支 (PE 的 IC(50) = 3 μM,KCl 的 IC(50) = 6 μM)。Catharanthine 还增加了 PE 收缩 MAs 的内血管壁直径 (IC(50) = 10 μM) 并降低了细胞内游离 Ca(2+) 水平 (IC(50) = 16 μM)。膜片钳研究表明,Catharanthine 抑制心肌细胞和 MA 的 VSMC (分别为 IC(50) = 220 μM 和 IC(50) = 8 μM) 中的电压操作 L 型 Ca(2+) 通道 (VOCC) 电流。Catharanthine 可能通过抑制 VSMC 和心肌细胞中的 VOCC 来降低 BP、HR、左心室收缩压以及 dP/dt(max) 和 ESPVR。结论:由于 MAs 的三级分支等较小血管比导管血管 (主动脉) 对 VOCC 阻断更敏感,因此 Catharanthine 降低平均动脉压的主要作用部位似乎是阻力脉管系统,而阻断心脏 VOCCs 可能有助于降低 HR 和心脏收缩力该药物。
激发被认为是提高植物细胞培养物次生代谢物产量的重要策略。然而,负责激发子诱导植物细胞次生代谢物的机制尚未完全阐明。方法和结果:在这里,我们报道了用 PB90(一种来自勃氏疫霉的蛋白质诱导剂)处理 Catharanthus roseus 细胞悬浮培养物,诱导脱落酸 (ABA) 和一氧化氮 (NO) 的快速增加,随后 Catharanthine 的产生增加和 Str 和 Tdc 的上调,这是 Catharanthine 生物合成中的两个重要基因。PB90 诱导的 Catharanthine 产生和基因表达分别被 ABA 抑制剂和 NO 清除剂抑制,表明 ABA 和 NO 对于诱导剂诱导的 Catharanthine 生物合成至关重要。进一步研究了 ABA 和 NO 在介导 Catharanthine 生物合成中的关系。用 ABA 处理细胞触发 NO 积累并诱导 Catharanthyne 的产生以及 Str 和 Tdc 的上调。ABA 诱导的 Catharanthyne 产生和基因表达被 NO 清除剂抑制。相反,NO 的外源性应用不会刺激 ABA 的产生,并且用 ABA 抑制剂处理不会抑制 NO 诱导的 Catharanthine 产生和基因表达。结论:总之,结果表明 NO 和 ABA 都参与了 PB90 诱导的玫瑰花杆菌细胞的 Catharanthine 生物合成。此外,我们的数据表明,ABA 在导致 PB90 诱导的玫瑰花原细胞生物合成的信号级联反应中起作用于 NO 的上游。
长春碱和长春新碱都是源自长春哚啉和 Catharanhine 的双吲哚生物碱,已被用于癌症化疗;它们的单体前体分子是 vindoline 和 Catharanthine。开发了一种简单的选择性液相色谱质谱法,用于同时测定大鼠血浆中长春哚啉和 Catharanthine。方法和结果:在 C18 (2.1 × 50 mm, 3.5 μm) 色谱柱上实现色谱分离,以乙腈-0.1% 甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱。流速设置为 0.4 mL/min。施加电喷雾电离源并在正离子模式下运行;采用选择性离子监测模式进行定量。大鼠血浆中长春哚啉的平均回收率为 87.3-92.6%,卡嘌呤的平均回收率为 88.5-96.5%。长春啉和 Catharanthine 的基质效应测量在 95.3 至 104.7% 之间。日内和日间精度的变异系数均为<15%。该方法的准确率范围为 93.8 至 108.1%。结论:该方法成功应用于 vindoline 和 Catharanthine 大鼠的药代动力学研究。长春啉和 Catharanthine 的生物利用度分别为 5.4% 和 4.7%。
CAS号为2468-21-5的化学品是长春碱,其详细信息如下:
中文名称:长春碱
中文别名:长春质碱、瀉花鹼长春质碱对照品、长春质碱(标准品)、泻花碱长春质碱、来源于长春花酒石酸长春质碱等
英文名称:Catharanthine
英文别名:包括catharintine、Catharanthine Sulfate Base、Catharanthine Sulphate、catharantine、catharinthine、catharanthin、(+)-3,4-Didehydrocoronaridine等
分子式:C21H24N2O2
分子量:336.42746(也常表述为336.435或336.43)
CAS号:2468-21-5
类别:医药中间体、生化与分子生物试剂、生物碱类(Alkaloids)
外观:白色至浅米色粉末
熔点:138~140°C
沸点:491.5±45.0°C(at 760 mmHg),也有文献估计为472.9°C
密度:1.3±0.1g/cm3(另有说法为1.27g/cm3或1.1367g/cm3)
闪点:251.1±28.7°C
折射率:1.663(或估计为1.6500)
溶解度:可溶于DMSO等有机溶剂,例如DMSO中可溶5mg/mL(清晰溶液,加热后)
蒸汽压:8.33E-10mmHg at 25°C(另有说法为0.0±1.2mmHg at 25°C)
来源:夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus (L.) G.Don)的全草
酸度系数(pka):6.8(at 25℃)
药理作用:
抑制烟碱受体介导的膈肌收缩,IC50为59.6μM。
抑制纺锤体的形成、核糖核酸和脂肪合成。
具有降压作用(动物实验表明)。
应用:
长春碱是合成临床上广泛应用的抗肿瘤药物(如酒石酸长春瑞滨、硫酸长春碱和长春新碱)的重要起始原料之一。
长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛腺上皮癌,疗效较好,对淋巴肉癌、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌等也有一定疗效。
存储条件:库房低温通风干燥,建议密封并在-20°C下储存。
运输:需遵循相关化学品运输规定,确保安全运输。
毒性分级:低毒
急性毒性:腹腔-大鼠LD50:>800毫克/公斤
可燃性危险特性:热分解会排出有毒的氮氧化物烟雾,需注意防火安全。
总之,CAS号为2468-21-5的长春碱是一种具有广泛药理作用和重要应用价值的化学品,来源于长春花全草,其存储和运输需遵循相关规定以确保安全。
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刘盼盼