Bufotaline 是从 Formosan Ch'an Su 中分离的 bufadienolides 之一，它由蟾蜍的皮肤和腮腺组成。摄入蟾蜍毒液会导致严重的发病率和高死亡率。虽然 Ch'an Su 在临床上具有毒性，但它已被用作治疗心力衰竭和疼痛的重要中药。方法和结果：在本研究中，研究了丁磷他林诱导的人肝细胞癌 Hep 3B 细胞凋亡。结果表明，在蟾磷脂蛋白处理的 Hep 3B 细胞中观察到磷脂酰丝氨酸的外化、sub-G（1） 细胞的积累、DNA 的片段化和凋亡小体的形成。信号通路可能是通过 caspase-8 的激活、线粒体 tBid 的增加、线粒体膜电位的破坏和细胞凋亡诱导因子 （AIF） 的易位。活性 caspase-8 可能激活 caspase-9 和 caspase-3，导致核 PARP 裂解。细胞核中存在 AIF 和裂解的 PARP 可能导致 DNA 片段化。Caspase-8 抑制剂 （Z-IETD） 或广范围半胱天冬酶抑制剂 （Z-VAD） 显著抑制 bufotalin 诱导的细胞凋亡，而抗 Fas 中和抗体无效。结论：这些数据表明，丁磷他林诱导的 Hep 3B 细胞凋亡可能涉及 caspase 和 AIF。
Venenum Bufonis 是一种中药，在现代中医实践中被广泛用于治疗肝癌。方法和结果：在我们寻找 Venenum Bufonis 中的抗肝癌成分时，获得了 Bufotaline 、 bufalin 、 telocinobufagin 和 cinobufagin 。丁磷他林是这四种丁二烯内酯类药物中最有效的活性化合物，对阿霉素诱导的多重耐药肝癌细胞 （R-HepG2） 的活力的抑制作用强于其亲本细胞 HepG2。构效关系分析表明，与蟾烷二烯内酯的 C-16 相连的乙酰基可能有助于增加抗肝癌活性。进一步的机制研究表明，Bufotaline 处理通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 以及上调 p53 和 p21 诱导细胞周期停滞在 G（2）/M 期。Bufotaline 治疗还诱导细胞凋亡，伴随着线粒体膜电位的降低、细胞内钙水平和活性氧产生的增加、caspase-9 和 -3 的激活、聚 ADP-核糖聚合酶 （PARP） 的裂解以及 bcl-2 和 bax 表达的变化。研究还发现，抑制 Akt 表达和磷酸化参与细胞凋亡诱导，靶向 Akt 的特异性 Akt 抑制剂 LY294002 或 siRNA 可以协同增强 Bufotaline 诱导的细胞凋亡。体内研究表明，Bufotaline 显着抑制异种移植的 R-HepG2 细胞的生长，没有体重减轻或对脾脏有明显的毒性。结论：这些结果表明，丁磷他林具有成为治疗多药耐药肝癌的新型抗癌药物的潜力。
肿瘤坏死因子-α （TNF-α） 和 TNF 相关凋亡诱导配体 （TRAIL） 是刺激死亡受体的凋亡诱导配体。方法和结果：在本研究中，我们研究了蟾蜍毒液中的主要化合物丁磷脂素对 TNF-α 和 TRAIL 诱导的 HeLa 细胞凋亡的影响。Bufotalin 通过激活 caspase-3 和 PARP-1 促进死亡受体介导的细胞死亡，尤其是 TRAIL 诱导的细胞凋亡。线粒体 Bid 依赖性通路在 TNF α诱导的细胞死亡中被激活。bufotalin 与 TRAIL 的共治疗导致抗凋亡蛋白下调，包括 Bcl-XL 、 Mcl-1 、 survivin 和 XIAP，以及 MAPKs 和 TRAIL 受体 DR5 的上调。此外，丁磷他林强烈抑制 STAT1 的磷酸化。此外，通过敲低 STAT1 表达诱导 DR5 表达。此外，STAT1 siRNA 促进 TRAIL 诱导的凋亡反应。结论：我们的结果表明，bufotalin 是死亡受体诱导的癌细胞凋亡的强大致敏剂。
CAS号471-95-4对应的化学品是蟾毒它灵，以下是对该化学品的详细介绍：
中文名称：蟾毒它灵
英文名称：Bufotaline
分子式：C26H36O6
分子量：444.56
CAS号：471-95-4
外观性状：白色至灰白色固体（也有资料描述为无色液体，这可能与物质的状态或纯度有关）
熔点：223°C（近似值）
沸点：591.7°C（在760 mmHg下）或474.53°C（近似值）
折射率：1.587（有资料给出1.4593为近似值）
闪点：195.8°C
蒸汽压：1.82E-16 mmHg（在25°C下）
密度：1.26 g/cm3（或1.0942，为近似值）
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
库房通风低温干燥处储存，避免与其他氧化物接触。具体储存条件可能因产品纯度、包装等因素而有所不同，建议按照产品说明书进行储存。
提取来源：蟾毒它灵主要从蟾蜍中提取，是蟾酥中的主要化合物之一。
用途：
具有强心、开窍、醒神的作用，在传统医学中有一定的应用。
现代研究发现，蟾毒它灵具有良好的抗肿瘤活性，具有很大的药物应用开发前景。目前含有蟾毒它灵的口服液、片剂已应用于临床，对肝癌、肺癌、胃癌等具有较好的疗效。
此外，蟾毒它灵还可用作科研研究、鉴定、药理实验等的标准物质或对照品。
安全说明：蟾毒它灵是一种有毒物质，摄入、皮下注射或静脉注射均可能致命。加热分解时会发出刺鼻和刺激性气味。在使用和储存时应严格遵守相关安全规定，避免与氧化物接触，并储存在通风低温干燥的环境中。
总之，CAS号471-95-4对应的化学品蟾毒它灵是一种具有多种生物活性的化合物，在医学和科研领域有着广泛的应用前景。然而，由于其毒性较大，在使用和储存时需要格外小心。
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刘盼盼