基本信息
化学结构与分子式:盐酸异丙肾上腺素,化学名为 4 - [(2 - 异丙氨基 - 1 - 羟基) 乙基] - 1,2 - 苯二酚盐酸盐,分子式是。其结构主要包含苯二酚结构和异丙氨基乙醇结构,这两个部分通过特定的化学键相连,并且与盐酸形成盐的形式,这种结构特点决定了它的化学性质和药理活性。
别名与商品名:别名有喘息定、治喘灵等,在不同的药品制剂和应用场景下可能会有不同的商品名。
理化性质
外观:通常为白色或类白色结晶性粉末。
熔点:165.5 - 170℃(分解),这表明在这个温度范围内它会发生分解反应,这种热不稳定性在其储存和制剂过程中需要特别注意温度控制。
溶解性:在水中易溶,这是因为它是盐酸盐的形式,增加了其在水中的溶解度;在乙醇中略溶;在氯仿或乙醚中几乎不溶。其溶解性特点决定了它在不同的药物制剂配方中的溶剂选择。
酸碱度(pH):其水溶液呈酸性,因为含有盐酸成分,pH 值大约在 4 - 5 之间,这在药物的使用过程中可能会对局部组织产生一定的刺激作用。
化学性质
氧化反应:分子中的酚羟基容易被氧化,尤其是在光照、受热或与空气接触的情况下。氧化后的产物可能会失去药理活性,甚至产生有害物质。例如,在空气中久置,苯二酚结构部分可能会被氧化为醌类化合物,颜色会逐渐变深,从白色变为粉红色、棕色甚至黑色。
酸碱反应:作为一种盐,它可以与碱发生反应。当与氢氧化钠等强碱反应时,会生成游离的异丙肾上腺素碱,反应式为。
与金属离子反应(潜在):酚羟基和氨基等官能团可能会与某些金属离子发生配位反应。不过,在常规的药物使用环境下,这种反应一般不太容易发生,但在特殊的药物相互作用研究或复杂的制剂环境中需要考虑这种可能性。
药理作用
激动 β 受体:对 β₁和 β₂受体都有强大的激动作用。激动心脏 β₁受体,使心肌收缩力增强、心率加快、传导加速、心输出量增加;激动血管平滑肌 β₂受体,使骨骼肌血管、冠状血管等扩张,外周阻力降低,舒张压下降。
扩张支气管平滑肌:通过激动支气管平滑肌 β₂受体,起到舒张支气管平滑肌的作用,能有效缓解支气管痉挛,改善通气功能,在哮喘等呼吸道疾病的治疗中有重要应用。
药代动力学
吸收:口服后在胃肠道吸收,但由于在肠黏膜和肝脏中被单胺氧化酶(MAO)代谢破坏,口服生物利用度很低,一般采用气雾吸入、舌下含服等给药方式,能使药物快速吸收进入血液循环。
分布:吸收后分布广泛,可分布于心脏、肝脏、肺脏、肾脏等组织器官。
代谢:主要在肝脏和其他组织中被代谢,通过儿茶酚 - O - 甲基转移酶(COMT)和 MAO 的作用,代谢产物经尿液排出体外。
排泄:大部分以代谢产物的形式经肾排泄,少部分以原形排出。
临床应用
支气管哮喘:用于控制支气管哮喘急性发作,通过气雾吸入给药,可以迅速缓解支气管痉挛,减轻呼吸困难等症状。
心脏骤停:在心脏骤停的急救中,可用于心脏复苏,静脉注射能增强心肌收缩力,提高心率,增加心输出量,帮助恢复心脏的自主搏动。
房室传导阻滞:对于 Ⅱ 度、Ⅲ 度房室传导阻滞,可舌下含服或静脉滴注,改善心脏传导功能。
不良反应与注意事项
不良反应:常见的有心悸、头痛、头晕、恶心、呕吐、面色潮红等,这是由于其对心脏和血管系统的作用导致的。还可能引起心律失常,严重时可能会导致室性心动过速、心室颤动等严重心律失常。
注意事项:冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进等患者慎用,因为这些患者对 β 受体激动剂比较敏感,使用后可能会加重病情。在使用过程中要密切观察患者的心率、血压等生命体征变化。
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陈顺