[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种人工合成的胃泌素类似物,属于多肽类化合物。以下是对其详细的描述:
1. 基本信息
中文名称:[Leu15]-胃泌素 I (人)
英文名称:[Leu15]-Gastrin I (human)
CAS号:39024-57-2
分子式:C₉₈H₁₂₆N₂₀O₃₁
分子量:2080.16 g/mol
纯度:≥99%(不同供应商可能提供不同纯度规格)
外观:白色至类白色固体
储存条件:-20°C 或 -80°C 避光保存,避免反复冻融
2. 化学结构
序列:Pyr-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Leu-Asp-Phe-NH₂
特点:第15位氨基酸由天然的甲硫氨酸(Met)替换为亮氨酸(Leu)。
序列中包含4个连续的谷氨酸(Glu),增加了多肽合成的难度。
N端为焦谷氨酰基(Pyr),C端为酰胺化修饰。
3. 生物活性
受体结合:通过G蛋白偶联受体(GPCR)发挥作用,主要靶点为胆囊收缩素B受体(CCK-BR,也称CCK2受体)。
在人基底粘膜腺中检测到高浓度的CCK-B受体,提示其在胃肠道中的潜在作用。
生理功能:促进胃酸分泌:与CCK-BR结合后,刺激壁细胞分泌盐酸。
调节胃肠运动:影响胃窦和肠道的运动,延缓胃排空。
促进黏膜生长:刺激胃黏膜细胞增殖,维持胃肠道黏膜的完整性。
病理作用:胃癌研究:胃泌素通过CCK-BR刺激胃腺癌细胞的生长,因此[Leu15]-Gastrin I (human) 常用于胃癌的机制研究和药物开发。
4. 应用领域
基础研究:用于研究胃泌素及其受体在胃肠道生理和病理过程中的作用。
探索CCK-BR在肿瘤发生、发展中的机制。
药物开发:作为工具化合物,用于筛选和评估针对CCK-BR的拮抗剂或激动剂。
可能用于开发治疗胃酸相关疾病(如胃溃疡)或胃癌的药物。
诊断试剂:可用于检测CCK-BR的表达水平,辅助胃癌等疾病的诊断。
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