缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin([P-氯-苯丙氨酸₅,₈]-缓激肽)是一种经过化学修饰的缓激肽类似物,以下从结构、来源、生理作用、临床意义等方面对其进行描述:
结构特点
缓激肽本身是由9个氨基酸组成的直链九肽,其结构顺序为Arg、Pro、Pro、Gly、Phe、Ser、Pro、Phe、Arg。
缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin是缓激肽的修饰形式,其中第5位和第8位的苯丙氨酸(Phe)被4-氯苯丙氨酸(Phe(4-Cl))取代。
来源与合成
缓激肽可由激肽释放酶作用于激肽原产生,激肽释放酶是一种广泛分布于肾、唾液腺、胰腺、汗腺和中枢神经系统等组织中的糖蛋白,激肽原则主要由肝脏和肾脏合成。
缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin是通过化学合成的方法对缓激肽进行修饰得到的。
生理作用
舒张血管与降血压:缓激肽本身具有舒张血管和降低血压的作用,而经过修饰的缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin可能在一定程度上保留或改变这一作用。
心脏保护:缓激肽是一种心脏保护因子,在心肌缺血前及缺血再灌注过程中局部注射缓激肽可以缩小心肌梗死面积,降低缺血再灌注心律失常发生率,同时还可以改善缺血心肌的能量代谢,提高缺血心肌内的高能磷酸化合物及糖原的贮备。缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin可能也具有类似的心脏保护作用,但具体效果可能因修饰而有所不同。
参与炎症与疼痛:缓激肽在炎症和疼痛感知中发挥作用,它可以通过与B1和B2受体结合发挥作用,在生理条件下主要通过B2受体发挥作用,具有促进炎症反应和疼痛传递等作用;在病理条件下,如组织损伤或炎症,缓激肽的生成增加,通过B1受体发挥作用,进一步加剧炎症反应和疼痛。缓激肽(Phe(4-Cl)₅₈)-Bradykinin与受体的结合特性及对炎症和疼痛的影响可能需要进一步研究。
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