8-甲氧基异欧前胡内酯，14348-22-2，萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

当归中欧前胡素、异前胡素和蛇胞苷小鼠的体外通透性分析、药代动力学和脑分布研究。

香豆素是当归的重要成分，当归是一种著名的中药，具有多种已知的生物活性，具有治疗中枢神经系统疾病的潜力。
方法和结果：
采用 HPLC-MS/MS 方法，我们分析了香豆素 3 种成分（包括欧前胡素、异前胡素和蛇床素）在小鼠口服 800mg/kg 剂量的香豆素提取物后的体内血浆和脑药代动力学。使用乙腈沉淀制备生物样品，并在 XDB-C18 色谱柱上通过梯度洗脱实现分离。在转染人多药耐药基因全长 cDNA 的 Madin 犬肾细胞中进一步检测 BBB 通透性和 P-gp 介导的外排1 （MDCKII-MDR1）。我们的结果表明，该方法对同时测定欧前胡素、异欧前胡素和克尼地林具有优异且令人满意的选择性、灵敏度、线性、精密度和准确度。采用非房室分析测定药代动力学参数，包括欧前胡素、异前胡素和克尼地林在血浆 （1695.22、1326.45 和 636.98mg*h/L） 中的 AUC（0-t），在脑 （1812.35、2125.17 和 1145.83ng*h/g） 中以及血浆 （0.66、0.82、0.97h） 和脑 （0.96、1.1、0.99h） 中的 T1/2 表明这三种香豆素在体内很容易通过 BBB。在体外模型中，我们观察到欧前胡素和异欧前胡素的高渗透性，P-gp 介导的外排比为 0.53 和 0.06，而蛇床国林的中等渗透性为 0.82。
结论：
所有数据表明，这 3 种香豆素具有较高的 BBB 通透性，具有治疗中枢神经系统疾病的药代动力学潜力。