众所周知,欧前胡素具有许多生物学功能,包括抗炎活性。方法和结果:在本研究中,我们研究了欧前胡素对小鼠骨髓来源的肥大细胞 (BMMC) 中炎症介质产生的抑制作用。欧前胡素抑制 IgE/抗原 (Ag) 刺激的 BMMC 中的脱颗粒和类花生酸 (白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)) 的产生。为了阐明这一过程中涉及的分子机制,我们研究了 Imperatorin 对 BMMC 细胞内信号传导的影响。IgE/Ag 介导的信号通路的生化分析表明,欧前胡素通过抑制细胞内钙内流/磷脂酶 Cγ1、胞质磷脂酶 A2/丝裂原活化蛋白激酶和/或 BMMC 中的核因子-κB 通路,显着减弱脱颗粒和 5-脂氧合酶依赖性 LTC4 和环氧合酶-2 依赖性 PGD2 的产生。结论:这些结果表明,欧前胡素通过抑制 IgE/Ag 介导的信号通路的多个步骤对抑制脱颗粒和类花生酸生成的作用将有利于预防过敏性炎症。
尽管结肠癌的医学治疗取得了进展,但它仍然是男性癌症相关死亡的主要原因之一。因此,需要更有效的结肠癌治疗策略。欧前胡素是当归根中存在的主要成分之一,已用于治疗高血压和心血管疾病的草药制剂中。然而,前胡素的医学特性仍不清楚。方法和结果:在本研究中,研究了 Imperatorin 在 HT-29 结肠癌细胞系中的抗增殖活性。结果显示,欧前胡素显著抑制 HT-29 结肠癌细胞生长,IC50 值为 78 μM。Imperatorin 通过上调 p53 和 caspase 级联反应诱导结肠癌细胞凋亡。我们的研究结果显示,Imperatorin 诱导细胞周期停滞在 G1 期。当 Imperatorin 浓度增加时,凋亡指数显示稳定增加。结论:结果表明,欧前胡素在 HT-29 结肠癌细胞中发挥相当大的抗增殖活性,突出了欧前胡素作为结肠癌抗癌剂的潜力。
前胡素是一种天然存在的呋喃香豆素化合物,从当归和蛇床子等植物中分离出来。它具有多种药理作用,包括抗惊厥作用。方法和结果:在这里,我们在分化的神经元 NG108-15 细胞中使用全细胞膜片钳技术确定了欧前胡素对电压门控 Na (+) 通道 (VGSC) 的影响。我们发现 Imperator in 抑制 VGSC;这种抑制没有表现出状态依赖性。欧前胡素导致稳态失活曲线左移,而不影响激活门控。欧前胡素对 VGSC 的抑制表现出轻微的频率依赖性。欧前胡素还被证明可抑制大鼠海马 CA1 神经元中的 VGSC 和动作电位振幅,而不影响电压门控 K(+) 通道。结论:总之,我们的结果表明,前胡素通过抑制 VGSC 来抑制神经元兴奋性。
神经胶质瘤细胞中 HSP27 和 HSP72 的高表达与化疗耐药和对程序性细胞死亡诱导的敏感性降低密切相关。因此,设计通过诱导细胞死亡来有效靶向浸润性癌细胞的疗法非常重要。我们研究的目的是评估槲皮素和欧前胡素单独和联合应用对体外培养的人 T98G 细胞凋亡和自噬诱导的影响。方法和结果:通过染色法分析细胞死亡诱导。Western blotting 技术和活性荧光测量用于评估细胞凋亡和自噬标志物蛋白的表达。采用特异性 siRNA 转染方法阻断 HSP27 和 HSP72 基因的表达。 实验显示,使用 50?两种化合物的 M 浓度。槲皮素和欧前胡素同时给药比与单一药物孵育更有效地诱导细胞凋亡。这些结果伴随着 HSP27 和 HSP72 表达降低,以及高水平的 caspase-3 和 caspase-9 活性。未观察到自噬。在阻断 Hsp27 和 Hsp72 表达的细胞系上进行了额外的实验,并注意到槲皮素和欧前胡素处理后对细胞凋亡诱导的敏感性显着增加。结论:目前的研究表明,槲皮素和欧前胡素是有效的细胞凋亡诱导剂,尤其是当它们协同作用时,这可能是一种在神经胶质瘤治疗中有用的有前途的组合。我们的结果还表明,阻断 HSP27 和 HSP72 基因表达可能作为人脑癌的治疗靶点。
欧前胡素是一种来自当归 (Umbelliferae) 根的生物活性呋喃香豆素,被发现可诱导人早幼粒细胞白血病 HL-60 细胞凋亡。方法和结果:DNA 片段化测定、基于形态学的评估和流式细胞术分析表明,微摩尔浓度的欧前胡素能够触发 HL-60 细胞凋亡。在细胞毒性微摩尔浓度的 Imperatorin 下未观察到坏死或分化。进一步的研究表明,细胞色素 c/caspase-9 通路是 Imperator in 诱导的细胞凋亡的原因;即线粒体膜去极化,Bcl-2 下调,细胞色素 c 从线粒体中释放,caspase-9 和 caspase-3 被激活,poly (ADP-ribose) 聚合酶被裂解。此外,Z-VAD-FMK (一种广谱 caspase 抑制剂) 、Z-LEHD-FMK (一种 caspase-9 抑制剂) 和 Ac-DMQD-CHO (一种 caspase-3 抑制剂) 显著阻断了 Imperatorin 诱导的细胞凋亡,但未被 Z-IEDT-FMK (一种 caspase-8 抑制剂) 阻断。
CAS号482-44-0对应的化学品是欧前胡素(Imperatorin),以下是对该化学品的详细介绍:
中文名称:欧前胡素
英文名称:Imperatorin
CAS号:482-44-0
分子式:C16H14O4
分子量:270.28
外观:灰白色粉末或白色晶体
密度:1.242 g/cm³
熔点:98~102ºC(不同来源数据略有差异)
沸点:448.3 °C at 760 mmHg
折射率:1.606
闪光点:224.9 °C
蒸汽压:3.13E-08 mmHg at 25°C
溶解性:易溶于氯仿,可溶于苯、乙醇、乙醚、DMSO、甲醇、DMF和苛性碱溶液,不溶于冷水
欧前胡素可用于治疗白癜风,也是白芷治疗银屑病的有效成分。
此外,它还具有镇静、解痉、平喘、消炎、抗菌等多种药理作用。
Imperatorin还是一种有效的NO synthesis抑制剂和BChE抑制剂,同时也是TRPV1的微弱激动剂。
欧前胡素在吞咽时可能有害,可能造成皮肤刺激和过敏反应,以及严重眼刺激和呼吸道刺激。
在使用时应佩戴适当的个人防护装备,如过滤式防毒面具、橡胶耐油手套、化学安全防护眼镜和防毒物渗透工作服。
欧前胡素应在2~8℃的条件下保存,以确保其稳定性和活性
综上所述,CAS号482-44-0对应的化学品欧前胡素是一种具有多种药理作用的化合物,在医疗、化工和生物产业等领域具有广泛的应用前景。在使用时应注意其安全信息和存储条件,以确保其有效性和安全性。
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刘盼盼