方法和结果：Cochliobolus lunatus 和 Streptomyces asparaginoviolaceus 对 Corosolic acid （1） 的生物转化提供了 4 种代谢物，这些代谢物通过使用 （1）H NMR、 （13）C NMR、 DEPT、HSQC、HMBC 和 NOESY 光谱数据进行鉴定。C. lunatus R.R. Nelson & Haasis CGMCC 3.4381对科罗索酸的生物转化产生了三种代谢物：2α，3β，21β-三羟基-12-en-28-oic酸（2α，3β，7β，21β-四羟基-urs-12-en-28-oic酸（3（2α（3β-二羟基-21-氧嘉-12-en-28-oic酸（4）。将 Corosolic acid 与 S. asparaginoviolaceus CGMCC 4.0175 的生长培养物一起孵育，得到代谢物 2α，3β，30-三羟基urs-12-en-28-oic acid （5）。所有代谢物均为首次报道。结论：评价底物和 4 种代谢物，以及先前获得的 4 种产物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用;所有测试的三萜均显示出有效的抑制作用。
我们描述了 Corosolic acid 的抗血管生成和抗淋巴管生成作用，Corosolic acid 是一种从 Cornus kousa Burg 中分离的五环三萜类化合物。方法和结果：采用小鼠结肠癌 CT-26 动物模型测定 Corosolic acid 的体内抗血管生成和抗淋巴管生成作用。Corosolic acid 诱导 CT-26 细胞凋亡，由 caspase-3 激活介导。此外，它降低了肿瘤的最终体积以及肿瘤的血液和淋巴管密度，表明它抑制体内血管生成和淋巴管生成。Corosolic acid 抑制人脐静脉内皮细胞和人真皮淋巴微血管内皮细胞的增殖和管形成。此外，Corosolic acid 降低了血管生成素-1 刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移。结论：Corosolic acid 预处理降低了黏着斑激酶 （FAK） 和 ERK1/2 的磷酸化，表明 Corosolic acid 具有抗血管生成活性，可以抑制血管生成素-1 诱导的 FAK 信号传导。
熊果酸 （UA） 和科罗索酸 （CA） 是天然存在的五环三萜酸，对各种癌细胞表现出抗增殖活性，但这些三萜类化合物在结肠癌细胞中的明确化学预防机制仍有待解答。方法和结果：在这里，我们使用基于细胞的报告系统来检测 β-catenin 反应转录 （CRT），以识别 UA 是 Wnt/β-catenin 通路的拮抗剂。UA 促进细胞内 β-catenin 的降解，伴随着其在 Ser33/37/Thr41 残基处的 N 末端磷酸化，标志着它为蛋白酶体降解。一致地，UA 下调了结肠癌细胞中具有腺瘤性息肉病 （APC） 失活突变的细胞内 β-catenin 水平。此外，UA 抑制 β-catenin/T 细胞因子 （TCF） 依赖性基因的表达，从而抑制结肠癌细胞中的细胞增殖。官能团分析显示，UA 介导的 β-catenin 降解的主要结构要求是第 17 位的羧基和第 19 位的甲基。值得注意的是，还发现 CA （2α-羟基熊酸） 可降低细胞内 β-catenin 的水平并抑制 APC 突变的结肠癌细胞的生长。结论：我们的研究结果表明，UA 和 CA 通过促进 β-catenin 的 N 末端磷酸化和随后的蛋白酶体降解来发挥其对结肠癌细胞的抗癌活性。
抑制 VEGFR2 活性已被提议作为肝细胞癌 （HCC） 临床治疗的重要策略。方法和结果：在这项研究中，我们确定了存在于猕猴桃根部的科罗索酸 （CA） 对 HCC 细胞具有显着的抗癌作用。我们发现 CA 通过直接与 ATP 结合口袋相互作用来抑制 VEGFR2 激酶活性。CA 下调 VEGFR2/Src/FAK/cdc42 轴，随后在体外降低 F-肌动蛋白的形成和迁移活性。在体内模型中，CA 对肿瘤生长表现出有效剂量 （5 mg/kg/天）。我们进一步证明，CA 在很宽的浓度范围内与索拉非尼具有协同作用。结论：总之，本研究阐明了 CA 对 HCC 细胞的影响和分子机制，并表明 CA 可能是侵袭性 HCC 患者的治疗或辅助策略。
Corosolic acid （CA） 是一种从 Lagerstroemia speciosa L.（也称为 Banaba）中分离的五环三萜，已被证明在各种癌细胞系中表现出抗癌特性。然而，CA 对人结直肠癌细胞的抗癌活性和潜在机制仍有待阐明。方法和结果：在本研究中，我们研究了 CA 对 HCT116 人结肠癌细胞细胞活力和细胞凋亡的影响。CA 剂量依赖性地抑制 HCT116 细胞的活力。CA 处理后，通过 Hoechst 33342 染色、流式细胞术和 Annexin V 染色检测到细胞凋亡的典型标志，如染色质浓缩、亚 G1 峰和磷脂酰丝氨酸外化。Western blot 分析显示，CA 诱导 procaspase-8 、 -9 和 -3 水平降低以及聚 （ADP-核糖） 聚合酶 （PARP） 的切割。CA 诱导的凋亡细胞死亡伴随着 caspase-8、-9 和 -3 的激活，而 caspase-8 、 -9 和 -3 的激活被泛 caspase 抑制剂 z-VAD-FMK 完全消除。此外，CA 上调促凋亡蛋白 （如 Bax、Fas 和 FasL） 的水平，并下调抗凋亡蛋白 （如 Bcl-2 和存活素） 的水平。结论：综上所述，我们的数据提供了对 CA 诱导结直肠癌 （CRC） 细胞凋亡的分子机制的见解，使该化合物成为治疗 CRC 的潜在抗癌剂。
CAS号4547-24-4对应的化学物质是科罗索酸，以下是对其的详细介绍：
中文名：科罗索酸
英文名：Corosolic acid
别名：2-alpha-羟基熊果酸；2-alpha-Hydroxyursolic acid；(2a,3b)-2,3-Dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid
CAS登录号：4547-24-4
分子式：C30H48O4
分子量：472.70（或472.6997）
密度：1.14g/cm³
熔点：243~245℃
沸点：573.3°C at 760 mmHg
折射率：1.566
闪光点：314.6°C
蒸汽压：在25°C时为0.0±3.6 mmHg（或1.56E-15mmHg）
PSA：77.76000
logP：6.06030
溶解度：在甲醇中可溶，1mg/mL，溶液清澈无色
外观：细粉末状，颜色可能为棕色、黄色或白色（甲醇中为无定形白色粉末）
科罗索酸属于α-香树脂型或烷基型五环三萜类化合物。
它可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有机溶剂，但不溶于水；也溶于热乙醇、甲醇。
在无水条件下，与强酸（如硫酸、磷酸、高氯酸）、三氯乙酸或路易斯酸（如氯化锌、氯化铝、三氯化锑）反应时，会发生比色反应或荧光反应。
科罗索酸被称为“植物胰岛素”，具有多种生物活性。
它可以从多种植物中提取，如枇杷叶、巴拉巴叶、大花紫薇等。
请注意，在处理和使用科罗索酸等化学物质时，应遵守相关的安全规定和操作规程，以确保个人和环境的安全。
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刘盼盼