本研究探讨了使用掺入脂质体的药物-金纳米颗粒偶联物来提高抗肿瘤效率。将模型药物硫酸长春新碱与金纳米颗粒物理偶联,并通过紫外可见光和傅里叶变换红外光谱和差示扫描量热法进行验证。方法和结果:通过薄膜分散将偶联物掺入脂质体中,产生具有光响应释放特性的纳米颗粒 (113.4 nm),如体外释放研究所示。使用透射电子显微镜和共聚焦激光扫描显微镜研究 HeLa 细胞中的细胞内摄取和分布。这证明了脂质体内化和定位在内体溶酶体囊泡中。暴露于紫外线的细胞中的荧光强度增加,表明这刺激了细胞内药物的释放;这一发现通过使用流式细胞术的定量分析得到证实。 在 HeLa 细胞中评估了抗肿瘤疗效,包括裸鼠体内的培养和植入。结论:HeLa 细胞活力测定显示,光暴露增强了脂质体细胞毒性和细胞凋亡诱导。此外,与游离硫酸长春新碱相比,用制备的脂质体结合紫外光照射处理在裸鼠中产生更大的抗肿瘤作用并减少副作用。
继发性红细胞生成不良与狗的长春新碱给药有关。评估骨髓穿刺物是否存在红系形态学异常有助于诊断。然而,在这些病例中,循环红系前体的形态学特征以前没有描述过。本报告的目的是描述用硫酸长春新碱治疗的免疫介导的血小板减少症 (IMT) 犬病例系列中外周血和骨髓涂片中红细胞生成障碍的细胞学特征。
批准剂量的硫酸长春新碱脂质体注射液导致具有临床意义的血液学毒性发生率低。中位剂量密度几乎翻倍对报告的血液系统 AE 的发生率和严重程度没有明显的影响。硫酸长春新碱脂质体注射液较适合与骨髓抑制药物联合使用,也适用于不能耐受外周血细胞减少症的患者。
为提高抗癌剂硫酸长春新碱 (VCR) 的淋巴靶向效率,采用乳液聚合制备聚氰基丙烯酸丁酯纳米颗粒 (VCR-PBCA-NPs),并用 Pluronic F127 进行表面改性。方法和结果:对这些制备的具有 (F127-VCR-PBCA-NPs) 和无表面修饰 (VCR-PBCA-NPs) 的纳米颗粒进行表征,并在体外和体内评价它们的淋巴靶向效率。结果表明,与硫酸长春新碱溶液相比,两种负载硫酸长春新碱的纳米颗粒中硫酸长春新碱的释放更持久。与 VCR-PBCA-NPs 或硫酸长春新碱溶液相比,F127-VCR-PBCA-NPs 增强了硫酸长春新碱对 raji 细胞的摄取效率。观察到 F127-VCR-PBCA-NPs 比 VCR-PBCA-NPs 或硫酸长春新碱溶液具有更低的硫酸长春新碱清除率 (CL) 和更高的淋巴靶向效率,并且在携带伯基特淋巴瘤 (raji) 的人裸鼠中,F127-VCR-PBCA-NPs 显示出比 VCR-PBCA-NPs 或硫酸长春新碱溶液更好的抗肿瘤功效。结论:这些发现表明,表面修饰的纳米载体可能是化疗药物治疗转移性肿瘤和恶性淋巴瘤的有前途的载体。
CAS号2068-78-2对应的化学品是硫酸长春新碱(Vincristine Sulfate),以下是对该化学品的详细解析:
中文名称:硫酸长春新碱
英文名称:Vincristine Sulfate
CAS号:2068-78-2
分子式:C46H58N4O14S
分子量:923.036(或923.04,不同来源可能略有差异)
外观性状:白色结晶粉末或白色针状结晶
熔点:300°C(或273~281°C,不同来源可能略有差异)
沸点:273~281°C
水溶解性:≥1g/100mL at 24°C,可溶于水,也可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,不溶于石油醚
中文别名:替莫唑胺、硫酸醛基长春碱、长春新碱硫酸盐等
英文别名:Vincristine、V5 PEPTIDE、VCR、oncovin、onkovin、vincristin、Vincrisul等
硫酸长春新碱是一种天然生物碱的硫酸盐,来源于夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus (L.) G.Don)的提取修饰。
医药领域:硫酸长春新碱具有抗核分裂和抗肿瘤的活性,是治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌等肿瘤的常用药物。它通过与微管蛋白结合,干扰有丝分裂纺锤体的形成,从而在细胞周期的M期抑制肿瘤细胞的增殖。
癌症研究:硫酸长春新碱也广泛用于癌症研究,作为多药物抑制和单胺氧化酶(monoamineoxidase)抑制剂的试验药物。
危险性:硫酸长春新碱为有毒化学品,使用时需做好防护措施,避免与皮肤、眼睛直接接触。
储存条件:应充氩气密封于4°C干燥避光保存,以确保其稳定性和安全性。
综上所述,CAS号2068-78-2代表的硫酸长春新碱是一种重要的抗肿瘤药物,具有广泛的医药用途和研究价值。在使用和储存时,需严格遵守相关安全规定和操作规程。
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刘盼盼