通过单细胞凝胶电泳研究了硫酸长春碱对荷瘤小鼠不同组织中 γ 辐射诱导的 DNA 链断裂的影响。方法和结果:在 4 Gy γ 辐射暴露前 30 分钟腹膜内给药不同剂量 (0.25-2.0mg/kg 体重) 硫酸长春碱显示小鼠纤维肉瘤、血白细胞和骨髓细胞中 DNA 链断裂产量的剂量依赖性降低。彗星尾部长度、尾部时刻和尾部 DNA 百分比证明,细胞 DNA 对辐射诱导的链断裂的剂量依赖性保护在骨髓细胞中比在肿瘤纤维肉瘤细胞中更明显。在纤维肉瘤细胞中,在较低剂量的硫酸长春碱给药下检测到彗尾长度、尾矩和尾部 DNA 百分比的减少,并且在较高剂量下这些参数与照射的对照相比没有显着改变。结论:从这项研究中,除了抗癌活性外,硫酸长春碱似乎还可以保护正常组织免受 γ 辐射诱导的 DNA 链断裂。
硫酸长春碱 (VBS) 是一种抗癌药物,通过破坏高度有丝分裂组织细胞的微管动力学发挥作用。硫酸长春碱对嗅粘膜 (OM)(一种具有高有丝分裂数的组织)的影响尚不清楚。方法和结果:我们使用定性和定量方法来确定硫酸长春碱可能在兔 OM 上产生的结构变化。在单剂量 (0.31 mg/kg) 该药物后,粘膜的结构在前 3-5 天发生很大变化。这种改变的特征是上皮细胞核的正常分层错位、轴突束变性、束内血管的发生、鲍曼腺细胞的局部死亡和腺体变性。令人惊讶的是,在第 7 天或之后以及暴露后逐渐到第 15 天,观察到 OM 再生并获得正常形态,血管从束中消失。相对于对照值,束直径、嗅细胞密度和纤毛数量在第 5 天分别降至 53.1、75.2 和 71.4%。束的体积密度在对照组中为 28.6%,在第 5 天降至 16.8% 的最低值。相比之下,对照组 (19.9%) 的血管体积密度在第 2 天 (25.8%) 、第 3 天 (34.3%) 和第 5 天 (31.5%) 显著低于治疗动物。结论:这些发现表明,硫酸长春碱诱导的兔 OM 变化是短暂的,再生恢复导致粘膜正常结构的恢复。
方法和结果:在一项交叉研究中,将间歇性维持剂量的氮芥与硫酸长春碱治疗 61 例晚期霍奇金病患者的有效性进行了比较。 其中 45 名患者既往接受过放射治疗。接受氮芥作为第一种药物的 29 例患者中有 9 例完全缓解,5 例部分缓解。32 例首次接受硫酸长春碱治疗的患者的比较结果为 9 例完全缓解和 13 例部分缓解。对每种药物的完全缓解的中位持续时间为 43 周。部分反应持续时间较短。当第二种药物以足够剂量给药时,几乎同样多的患者反应具有相似的中位反应持续时间。结论:结论是,氮芥和硫酸长春碱是治疗晚期霍奇金病患者同样有效的单一药物,并且患者偏好硫酸长春碱,因为它的副作用可以忽略不计。
采用响应面法 (RSM) 优化通过脱溶剂气制备牛血清白蛋白 (BSA) 纳米颗粒的过程,然后将所得 BSA 纳米颗粒 (BSANPs) 与叶酸偶联,产生可特异性靶向肿瘤的药物载体系统。方法和结果:抗癌药物硫酸长春碱 (VBLS) 被加载到这种肿瘤特异性药物载体系统中,以克服药物的非特异性靶向特性和副作用。 采用中央复合材料设计对过程进行建模,该过程由 BSA 浓度、添加乙醇的速率 (ethanol rate)、乙醇量和交联度 4 个自变量组成。选择 BSANPs 的平均粒径和残留氨基作为响应变量。研究了 4 个自变量对响应变量的交互影响。纳米颗粒的特性;如体外叶酸偶联量、药物包埋效率、载药效率、表面形态和释放动力学。获得了制备所需 BSANP 的最佳条件,平均粒径为 156.6 nm,残留氨基为 668.973 nM/mg。所得叶酸偶联 BSANPs (FA-BSANPs) 的药物包埋效率分别为 84.83% 和 42.37%,叶酸偶联量为 383.996 μM/g BSANPs。结论:本研究的结果表明,使用 FA-BSANPs 作为药物载体系统在未来可能有效靶向硫酸长春碱敏感肿瘤。
143-67-9是硫酸长春碱(Vinblastine Sulfate)的CAS号,以下是对硫酸长春碱的详细介绍:
英文名称:Vinblastine Sulfate
别名:硫酸长春花碱、Vincaleukoblastine
CAS号:143-67-9
分子式:C46H58N4O9·H2SO4(也有资料显示为C46H60N4O13S)
分子量:909.06(也有资料显示为909.053)
外观:白色晶体或白色粉末
密度:1.37g/cm³
熔点:267°C
旋光度:-21.7°(c=2, CH3OH 21℃)
溶解性:易溶于水,不溶于石油醚、氯仿等有机溶剂
硫酸长春碱主要用作抗肿瘤药,针对各种癌症类型具有细胞毒性。它可以抑制微管的形成,干扰纺锤体的形成,使细胞有丝分裂停止于中期。此外,它还可以作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,抑制蛋白质合成和RNA合成。
具体来说,硫酸长春碱可用于治疗:
何杰金氏病
绒毛膜上皮癌
淋巴肉瘤
急性白血病
乳腺癌等
毒性:硫酸长春碱具有一定的毒性,对大鼠、小鼠等动物的急性毒性实验显示,其LD50值因给药途径不同而有所差异。
安全信息:应储存在2-8°C的条件下,避光保存。操作时需穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面部保护。
提取来源:硫酸长春碱是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。
药代动力学:硫酸长春碱口服吸收差,需静脉给药。静注后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率高。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。
总之,硫酸长春碱是一种重要的抗肿瘤药物,具有广泛的抗癌谱和显著的疗效。然而,由于其具有一定的毒性,使用时需严格掌握剂量和给药途径,以确保患者的安全。
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刘盼盼