白藜芦醇 (RES) 作为一种抗癌剂已被广泛研究。然而,具有较高生物利用度的三乙酰白藜芦醇 (TRES,RES 的乙酰化类似物) 的抗癌作用尚未得到充分证实。方法和结果:我们比较评价了它们对胰腺癌细胞增殖、凋亡以及 STAT3 、 NFκB 和凋亡信号通路分子变化的影响。通过流式细胞术测定细胞凋亡。分别通过 Western blotting 和免疫沉淀检测 STAT3 和 NFκB 的核转位和相互作用。TRES 和 RES 均抑制细胞活力,并以浓度和孵育时间依赖性方式诱导胰腺癌细胞凋亡。TRES 与 RES 类似,在胰腺癌细胞中抑制 STAT3 和 NFκB 的磷酸化,下调 Mcl-1,上调 Bim 和 Puma。结论:值得注意的是,我们首次观察到 TRES 和 RES 都抑制了 PANC-1 细胞中核转位,并中断了 STAT3 和 NFκB 的相互作用。TRES 和 RES 对胰腺癌的比较抗癌作用表明,具有较高生物利用度的 TRES 可能是胰腺癌预防和治疗的潜在药物。需要进一步的体内实验和功能研究来研究 TRES 在小鼠和人类中是否表现出比 RES 更好的有益作用。
肿瘤生长不仅仅是自主肿瘤细胞特性的结果。相反,肿瘤细胞作用于它们的微环境并被其微环境作用。肿瘤组织生物学最终决定了肿瘤的生长。因此,我们开发了一种化合物库筛选,用于阻断胶质母细胞瘤 (GBM) 血管周围干细胞生态位 (PVN) 的基本促肿瘤作用的药物。我们使用 Matrigel 中人脑微血管内皮细胞的三维原代培养物对 PVN 进行建模。我们之前在这个 PVN 模型中证明了 GBM 细胞的刺激生长,并使用它来检测 PVN 功能。方法和结果:我们筛选了微源谱系集合文库,寻找特异性阻断 PVN 功能的药物,对 GBM 细胞本身没有任何直接影响。在针对一组原代 GBM 分离株的二次体外筛选以及两种不同的体内颅内模型中,确定了三种候选 PVN 干扰剂,即 Iridin、Tigogenin 和三乙酰白藜芦醇 (TAR)。在这些小鼠模型中,Iridin 和 TAR 显着抑制颅内肿瘤生长并延长生存期。结论:这些数据共同确定了 Iridin 和 TAR 是具有新型 GBM 组织破坏作用的药物,并验证了旨在解决肿瘤组织功能而不是自主肿瘤细胞生长机制的临床前筛选的重要性。
CAS号为42206-94-0的物质是乙酰化白藜芦醇I,以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Acetyl-trans-resveratrol
英文别名:包括Acetyl-resveratrol;3,4',5-Triacetoxy-trans-stilbene 98+%;trans-Resveratrol Triacetate;trans-Triacetylresveratrol;4-[(E)-2-(3,5-Diacetoxphenyl)vinyl]phenyl acetate等。
CAS登录号:42206-94-0
分子式:C20H18O6
分子量:354.356(或354.353、354.359,不同来源可能略有差异,但一般认为是354.356)
外观:白色晶体或类白色粉末
纯度:≥98%
密度:1.2±0.1 g/cm3
沸点:504.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点:117.0~130.0 °C(不同来源给出的熔点范围可能略有差异)
闪点:221.4±30.2 °C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
用途:乙酰化白藜芦醇I主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。
药效:具有抗氧化、抗炎、抗血栓、防癌、抗癌、抗高血脂症、抗菌等多方面的活性。它是白藜芦醇的乙酰化类似物,能够降低STAT3和NF-κB磷酸化,具有显著的抗癌作用。
贮存条件:应在4℃冷藏、密封、避光保存。也有资料表明,可在2~8℃下置阴凉干燥处保存。长时间暴露在空气中,其含量可能会有所降低。
有效期:一般为2年,但具体有效期可能因生产批次和贮存条件而异。
综上所述,乙酰化白藜芦醇I是一种具有多种生物活性的化合物,在医药和科研领域具有广泛的应用前景。在购买和使用时,请务必关注产品的纯度、贮存条件以及有效期等信息,以确保其质量和安全性。
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刘盼盼