白藜芦醇,反式-3,5,4'-三羟基二苯乙烯,是一种多酚类化合物,据报道可以模拟在接受饮食限制的整个动物中看到的基因表达模式。白藜芦醇的作用机制仍然知之甚少,但细胞增殖和细胞凋亡的调节已被提议作为该分子可能发挥其作用的重要途径。本研究报告了白藜芦醇和二氢白藜芦醇(一种主要体内代谢物)对人原代成纤维细胞增殖能力的影响。方法和结果:当用浓度为 10 μM 或更低的白藜芦醇处理来自三个不同组织的成纤维细胞时,未观察到生长分数的普遍降低。然而,高于 25 μm 的浓度会产生剂量依赖性增殖减少。这种生长分数的损失与衰老分数的增加平行,这是通过对衰老相关的 β 半乳糖苷酶染色和在 7 天内进行的剂量恢复研究来确定的。通过与 p38 MAP 激酶抑制剂 SB203580 预孵育 30 分钟,可以阻止响应白藜芦醇治疗而进入衰老。 当用浓度高达 100 μm 的二氢白藜芦醇处理细胞时,未观察到对增殖的影响。
反式白藜芦醇是一种天然的二苯乙烯类化合物,具有多种药理学益处;然而,当口服时,它会迅速被结肠菌群代谢并转化为二氢白藜芦醇。因此,这种微生物代谢物具有很大的治疗意义。方法和结果:在本研究中,口服二氢白藜芦醇 (10-50 mg/kg) 后,花青素处理大鼠急性胰腺炎的严重程度显着改善,血浆中 α-淀粉酶活性降低和胰腺实质中水肿形成减少。此外,细胞内活性氧化产物(包括丙二醛和蛋白质羰基)的产生相应地减少,从而产生促炎细胞因子。在抑制 NADPH 氧化酶和髓过氧化物酶活性的同时,谷胱甘肽的消耗得到显着恢复。重要的是,二氢白藜芦醇对胰腺氧化损伤的减弱与核因子-κB 和磷脂酰肌醇 3'-激酶-丝氨酸/苏氨酸激酶信号通路的下调有关。此外,我们证明二氢白藜芦醇的溶解度至少比反式白藜芦醇高 5 倍,同时表现出低得多的细胞毒性。结论:总的来说,目前的研究结果强调了二氢白藜芦醇在胰腺氧化损伤中的新机制见解,并倡导其治疗急性胰腺炎的潜力,特别是对于由于缺乏适当的微生物菌株而对反式白藜芦醇无反应的患者。
急性胰腺炎是起源于胰腺的炎症过程;然而,它通常会导致影响远处器官的全身并发症。急性呼吸窘迫综合征确实是严重急性胰腺炎患者的主要死亡原因。方法和结果:在这项研究中,我们旨在描述二氢白藜芦醇(反式白藜芦醇的重要类似物)对急性胰腺炎相关肺损伤的改善作用和潜在的分子作用。重复注射花青素 (50 μg/kg/h) 和注射脂多糖 (7.5 mg/kg) 诱导大鼠急性胰腺炎。通过组织学检查和生化分析,从组织损伤、髓过氧化物酶活性和促炎细胞因子水平等方面评估肺损伤的严重程度。当用二氢白藜芦醇治疗时,急性胰腺炎大鼠的肺结构变形、出血、间质水肿和肺泡增厚显着减少。此外,肺组织中促炎细胞因子的产生和髓过氧化物酶的活性受到显着抑制。重要的是,核因子-κB (NF-κB) 激活减弱。结论:本研究首次报道口服二氢白藜芦醇通过抑制调节促炎反应改善急性胰腺炎相关肺损伤,这与抑制 NF-κB 信号通路有关。
方法和结果:粗苦瓜过氧化物酶对二氢白藜芦醇的生物转化提供了 6 种新的无环双 [联苄] 1-6。它们的结构是在 NMR 和 MS 分析的基础上建立的,作为二氢白藜芦醇的 C-C、C-O-C 和 C-CH(2)-C 二聚体。结论:化合物 1-6 对人前列腺癌 PC3 细胞系的体外抗增殖活性测试,发现化合物 2 和 6 比母体化合物更有效。
CAS号为58436-28-5的化学物质是二氢藜芦醇(Dihydroresveratrol),以下是对该物质的详细介绍:
中文名称:二氢藜芦醇,也称二氢白藜芦醇
英文名称:Dihydroresveratrol
CAS号:58436-28-5
分子式:C14H14O3
分子量:230.259(也有230.26的说法,但两者差距极小,可视为实验误差范围内)
熔点:155~157°C
沸点:430.3±14.0°C(Predicted,即在预测条件下)
密度:
1.291±0.06 g/cm3(Predicted,即在预测条件下)
1.3±0.1 g/cm3(另一来源数据)
闪点:210.9±14.7°C
折射率:1.661
形态:固体,通常为米白色或白色粉末
溶解度:
可溶于DMSO(高达40 mg/ml)
可溶于乙醇(高达30 mg/ml)
化学类别:激素受体调节剂、植物雌激素
生物活性:在皮摩尔和纳摩尔浓度下,二氢藜芦醇具有促进前列腺和乳腺癌细胞增殖的活性。这一特性使其在癌症研究领域具有一定的应用价值,但需要注意其潜在的双刃剑效应。
用途:
主要用作医药中间体,在药物合成和研发过程中发挥重要作用。
也可用作分析测试对照品,如含量测定、定性鉴别等。
在药理活性研究中,如细胞实验、动物实验等,二氢藜芦醇也常被用作研究对象。
保存条件:应在密封、干燥、避光的条件下保存,以确保其稳定性和活性。
温度:通常建议保存在2~8°C(或-20°C,具体依产品说明而定)的低温环境中。
保质期:一般为2年(具体可能因生产厂家和存储条件而异)
综上所述,CAS号为58436-28-5的二氢藜芦醇是一种具有特定物理和化学性质的化学物质,在医药研发和分析测试领域具有广泛的应用价值。在购买和使用时,请务必遵循供应商提供的产品说明和存储条件,以确保其质量和安全性。
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刘盼盼