肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一。方法和结果:在本信中,设计并合成了异甾醇的新型 MOM 醚类似物,以测试针对 H1299 肺癌细胞系的抗癌活性。这些衍生物的作用是在 p53 无效的 H1299 人大细胞肺癌细胞中研究的,并与正常对应物 NL-20 正常肺上皮细胞进行比较。通过 MTT 测定对 H1299 肺癌细胞上异甾醇衍生物的 12 种 MOM 醚类似物进行初步筛选,发现两种衍生物 (酯和氨基甲酸酯) 在降低细胞活力方面最有效。这些衍生物的 IC50 值分别测定为 14 和 21 μM。我们比较了最佳衍生物在 H1299 肺癌细胞和 NL-20 正常肺上皮细胞中的细胞毒性。结论:两种衍生物对 NL-20 正常肺上皮细胞的细胞毒作用较低。此外,两种衍生物对 H1299 肺癌细胞凋亡的诱导作用都高于 NL-20 正常肺上皮细胞。
本研究旨在研究从濒危药用植物 Pittosporum tetraspermum 中分离的 Isosteviol 的体外抗菌、抗真菌、抗生物膜、抗氧化和抗癌特性。方法和结果:获得纯化合物,并通过柱色谱法表征,然后进行 (1)H NMR 、 (13)C NMR 、 IR 和质谱分析。采用肉汤微量稀释法评价化合物的抑菌活性,采用还原能力法、DPPH 清除法、羟基自由基清除活性和超氧自由基清除法测定其抗氧化性能。通过以下 MTT 测定评估抗癌研究。色谱柱纯化和光谱分析可从乙酸乙酯粗提取物中鉴定出异唾菊醇。该化合物对表皮葡萄球菌 (125 μg/mL)、金黄色葡萄球菌 (125 μg/mL) 和肺炎克雷伯菌 (62.5 μg/mL) 等细菌表现出显著活性。该化合物对白色念珠菌、黑曲霉和毛癣菌的 MIC 分别为 62.5 、 125 和 500 μg/mL。该化合物对大肠杆菌、伤寒沙门氏菌和铜绿假单胞菌显示出相对较好的抗生物膜活性。此外,它还表现出良好的抗氧化性能。该化合物对 Vero 和 MCF7 细胞系的抗癌特性是其优势。结论:新型异甜菊醇有助于减少病原微生物引起的传染病或减缓各种氧化应激相关疾病的进展。
心脏肥大是心肌增厚,与高血压和心肌梗塞等心血管疾病有关。它最初是作为对增加的工作量的适应性过程而发生的,并且通常会导致心律失常突然死亡。研究表明,致命的心律失常归因于肥大诱导的心脏电活动不稳定,尤其是动作电位的延长。Ito 活性降低被证明是动作电位持续时间延长和心律失常发生性离子机制的原因。异甜菊醇(STV) 是甜菊糖苷的衍生物,在多种应激诱发的心脏病中起保护作用。方法和结果:在这里,我们报道了 STV 对大鼠 ISO 诱导的肥厚性心肌细胞的影响。STV 通过减少肥大心肌细胞的细胞面积来减轻 ISO 诱导的心肌细胞肥大。STV 应用阻止了动作电位的延长,这在肥大细胞中很突出。结论:STV 应用均阻止了在肥大肌细胞中观察到的 Ito 和 ICaL 电流密度的降低和增加。此外,qRT-PCR 结果表明,Ito 和 ICaL 的电生理活性变化与 mRNA 转录水平的变化相关。
以前的报告表明 异甜菊醇 具有神经保护作用。然而,异甜菊醇 在缺血前是预防性给药的,并且纳入标准有限。方法和结果:在本研究中,在短暂性或永久性大脑中动脉闭塞 (tMCAO 或 pMCAO) 后数小时静脉内给予一种更易溶性和可注射的异硬酚钠 (STVNA),以研究其对大鼠的神经保护作用。缺血后 24 小时评估大鼠神经行为缺陷,并处死用于梗死体积定量和组织学评估。与载体相比,STVNA 10 mg·kg(-1) 可以显着减少接受 tMCAO 的动物的梗死体积,并且效力是以前报道的两倍。此外,治疗窗研究表明,与载体组相比,再灌注后 4 小时给药时,STVNA 可以减少梗死体积。在 pMCAO 后 4 小时治疗的动物中也观察到类似的效果。24 小时后神经行为缺陷评估表明,STVNA 治疗显着减少了神经行为障碍。与载体组相比,接受 STVNA 治疗的动物恢复的 NeuN 标记神经元的数量增加,TUNEL 阳性细胞的数量减少。结论:所有这些发现都表明 STVNA 可能对脑缺血引起的损伤提供治疗益处。
由二萜糖苷甜菊糖苷制备了 17 种甜菊醇衍生物,即 2-18 和 19 种异甜菊醇衍生物,即 19-37 (1)。方法和结果:在评价这些化合物对白血病 (HL60) 、肺 (A549) 、胃 (AZ521) 和乳腺癌 (SK-BR-3) 癌细胞系的细胞毒活性后,9 个甜菊醇衍生物 (即 5-9 和 11-14) 和 5 个异甜菊醇衍生物 (即 28-32) 对一个或多个细胞系表现出个位数微摩尔 IC (50) 值的活性。所有这些活性化合物都具有 C(19)-O-酰基,其中 ent-kaur-16-ene-13,19-diol 19-O-4',4',4'-三氟巴豆酸盐 (14) 对四种细胞系表现出有效的细胞毒性,IC(50) 值在 1.2-4.1 μM 范围内。通过流式细胞术分析评估细胞凋亡诱导活性后,化合物 14 在 HL60 细胞中诱导典型的凋亡细胞死亡。结论:这些结果表明,贝拉烷和 beyerane 型二萜类化合物的 19-OH 基团的酰化可能有助于增强其细胞毒性和细胞凋亡诱导活性。
本研究的目的是探讨 Isosteviol 对饲喂高脂乳剂 (HFE) 大鼠高血糖和高脂血症的影响。研究了在 HFE 中补充棕榈酸酯对异甾醇活性的影响。测定胰岛 β 细胞的超微结构变化和过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα) mRNA 表达谱。方法和结果:所有剂量的异甜菊醇均降低 FSG 、 FSI 、 TC 和 LDL 水平以及胰岛素抵抗指数 (IRI),HDL 水平升高。在 IVGTT 期间,Isosteviol 降低血糖水平,Isosteviol 治疗组和对照组之间未观察到胰岛素释放的显着差异。棕榈酸酯减弱了 Isosteviol 的作用。Isosteviol 部分减轻了对胰岛细胞的损伤,并且增强了肝脏 PPARα mRNA 的表达谱。结论:异甜菊醇的降糖作用可增强葡萄糖在外周的利用,减少血脂异常诱导的β细胞损伤。Isosteviol 的调节脂质作用可能与肝脏 PPARα mRNA 表达的潜在增强有关。
CAS号27975-19-5对应的化学物质是异甜菊醇(Isosteviol),以下是对该物质的详细解析:
英文名称:Isosteviol
中文别名:异甜菊苷
CAS号:27975-19-5
分子式:C20H30O3
分子量:318.450
精确质量:318.21900
PSA:54.37000
外观性状:固体,通常为白色至近乎白色的粉末或晶体。
密度:约为1.2±0.1 g/cm3(另有数据为1.15g/cm3)
熔点:228.0~232.0 °C
沸点:455.6±38.0 °C at 760 mmHg
闪点:243.5±23.3 °C
折射率:1.551
蒸汽压:0.0±2.4 mmHg at 25°C;另有数据为1.44E-09 mmHg at 25°C
化学性质:异甜菊醇是甜菊糖的衍生物,具有特定的化学结构和性质。
用途:主要作为中间体在化学合成中使用,也用于科研领域的研究,如心血管疾病等方面的研究。请注意,它仅用于研发,不作为药品、家庭或其它用途。
急救措施:如吸入,请将患者移到新鲜空气处;如呼吸停止,进行人工呼吸;用肥皂和大量的水冲洗皮肤;用水冲洗眼睛作为预防措施;切勿给失去知觉者通过口喂任何东西;用水漱口。
储存条件:应贮存在阴凉处,使容器保持密闭,并储存在干燥通风处。
泄露应急处理:在泄露时,应避免粉尘生成,避免吸入蒸气、烟雾或气体,不要让产品进入下水道。应扫掉和铲掉泄露物,放入合适的封闭的容器中待处理。
LogP值:反映了物质在油水两相中的分配情况,异甜菊醇的LogP值表明它在油水两相中有一定的分配性。
合成路线:异甜菊醇可以通过甜菊糖经过一定的化学反应制得。
综上所述,CAS号27975-19-5代表的化学物质异甜菊醇具有特定的物理和化学性质,并在科研领域有一定的应用价值。在使用和储存时,应遵守相关的安全规定和操作规程。
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刘盼盼