通过与培养的鸡胚胎成纤维细胞上的右泛醇进行比较,评价了龙胆 (Gentiana lutea ssp. symphyandra) 提取物及其主要成分龙胆苦苷、甙苷和獐牙菜素e (化合物 1-3) 的伤口愈合特性。方法和结果:还通过 HPLC 分析提取物以量化其成分。将来自受精蛋的鸡胚胎成纤维细胞与植物提取物及其成分化合物 1-3 一起孵育。使用显微镜,以培养的成纤维细胞的有丝分裂能力、形态变化和胶原蛋白生成为参数进行评估。龙胆的伤口愈合活性似乎主要是由于化合物 2 和 3 分别刺激胶原蛋白生成和有丝分裂活性的增加 (p < 0.005)。所有三种化合物也都表现出细胞保护作用,这可能在龙胆的伤口愈合活性方面引起协同作用。结论:研究结果证明了龙胆的伤口愈合活性,以前仅基于民族医学数据。
我们之前已经展示了 Swertiamarin 的抗糖尿病作用;然而,药代动力学分析表明 Swertiamarin 的血浆半衰期为 1.3 h。Gentianine 是 Swertiamarin 的活性代谢产物,具有药效团。本研究的目的是探讨獐牙菜素的抗糖尿病作用是否是由于龙胆碱的可能性。方法和结果:獐牙菜素处理对脂肪生成或 PPAR-γ 和 GLUT-4 的 mRNA 表达无显著影响;然而,脂联素的 mRNA 表达显着增加。另一方面,龙胆碱治疗显着增加了脂肪生成,这与 PPAR-γ、GLUT-4 和脂联素 mRNA 表达的显着增加有关。结论:这些发现首次表明,獐牙菜素的抗糖尿病作用是由于獐牙菜素的活性代谢产物龙胆碱。
Enicostemma axillare Raynal(科:龙胆科)的全株植物用于治疗印度传统医学系统中的各种疾病,包括肝病。评价从 Enicostemma axillare Raynal 分离的獐牙菌素的抗氧化和保肝活性。方法和结果:从龙胆科植物 Enicostemma axillare 的连续乙酸乙酯提取物中分离出獐牙菜素。通过高效薄层色谱 (HPTLC) 测定獐牙蛋白的浓度。对 d-半乳糖胺 (d-GalN) (腹腔内注射 200mg/kg 体重) 诱导大鼠肝损伤的獐牙菜素 (100 和 200mg/kg 体重) 进行保肝和抗氧化活性。发现獐牙菜素是一种 secoiridoid 糖苷,含有提取物的主要成分。d-GalN 通过改变几个肝脏参数引起显着的肝毒性。它还引起了显着的脂质过氧化并降低了抗氧化防御机制的水平。在 d-GalN 前 8 天口服 100 和 200mg/kg 体重的獐牙菜素治疗导致由于 d-GalN 而改变的所有生化参数显着恢复到正常水平,表明獐牙菜素具有有效的抗氧化和保肝性质。结论:从 Enicostemma axillare 中分离的獐牙菜素对 d-GalN 诱导的肝毒性具有显着的抗氧化和保肝特性,以 100 和 200mg/kg 体重口服 8 天,这可能是由于其体外抗氧化活性。
方法和结果:我们研究了从多年生草本 Enicostemma littorale Blume 中分离的獐牙菜素 (50 mg/kg,口服一次) 在泊洛沙姆 407 (P-407) 诱导的高脂血症大鼠中的抗高脂作用。通过腹膜内给予 P-407 (400 mg/kg) 使大鼠出现高脂血症。与正常对照大鼠相比,总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇等血脂水平显著升高 (P < 0.001)。所有这些变化在用 Swertiamarin 治疗的大鼠中都得到了显着阻止。发现 P-407 对照大鼠血清高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇降低。然而,獐牙菜素的给药显着 (P < 0.01) 增加了 HDL 水平,并显示出显着的降脂作用,以及高抗动脉粥样硬化潜力。结论:总体而言,獐牙菜素是一种有效的降脂铅化合物,可用于预防动脉粥样硬化。
獐牙菜在日本临床上被用作胃肠道症状的药物。方法和结果:我们检查了 S. japonica 和 Swertiamarin 对阿托品、多巴胺和 5-羟色胺 (5-HT) 治疗小鼠胃排空和胃肠蠕动的影响。所有 3 种制剂均抑制多巴胺 (1mg/kg,腹膜内注射,ip) 诱导的胃排空和胃肠蠕动的减少。粉末、獐牙菜素和伊托必利对 5-HT 引起的胃排空和胃肠动力的减少没有任何影响 (4 mg/kg, ip)。结论:这些发现表明,粉末和 Swertiamarin 通过抑制多巴胺 D(2) 受体刺激胃排空和胃肠蠕动。
在本综述中,我们重点关注 5-HT2 受体的调节剂 Swertiamarin 及其在糖尿病中的作用。这些药物在抑郁症、糖尿病和肥胖症的各种动物模型中具有中枢和外周作用。方法和结果:据报道,獐牙菜素和 5-HT2 拮抗剂具有抗抑郁、降血脂和外周血管病变的益处。与此相反,5-HT2C 选择性激动剂通过作用降低高血糖、高脂血症和胰岛素分泌蛋白。选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs) 是已知的抗抑郁药,具有体重增加的不利影响。獐牙菜素具有与 5-HT2 拮抗剂和 5-HT2C 选择性激动剂相似的药理作用。这保证了獐牙菜素可能调节 5-HT2 受体,而不是影响血清素的摄取。结论:根据目前的调查,这些药物的机制可以关联中枢和外周 5-HT2 受体在糖尿病中的作用。
类风湿性关节炎 (RA) 是一种自身免疫性和慢性炎症性疾病,可导致血管翳形成,然后是严重的关节破坏,其特征是滑膜增生、炎症和血管生成。獐牙菜素是一种 secoiridoid 糖苷,用作抗炎化合物,主要存在于印度传统医学系统中使用的药用植物 Enicostema axillare (Lam) A. Raynal 中。方法和结果:在本研究中,通过估计生化 (爪粗、溶酶体酶和尿降解产物) 参数、促炎细胞因子和酶以及组织病理学和放射学观察,在实验辅助关节炎动物模型中评价獐牙菜素的作用。还从实验动物以及 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中定量磷酸化 NF-κB/IκB 和 JAK2/STAT3 转录因子的蛋白质。在计算机分析中,獐牙蛋白与促炎酶对接以确认其潜力。獐牙菜素 (2, 5, 10mg/kg bw) 的给药 (P⩽0.05) 显著抑制实验动物的爪厚、溶酶体酶水平,并以剂量依赖性方式增加体重。在分子分析中,治疗减少了促炎细胞因子 (IL1 、 TNF 、 IL-6) 和促血管生成酶 (MMPs、iNOS、PGE2、 PPARγ 和 COX-2) 的释放;与疾病组相比,抗炎蛋白 (IL-10、IL-4) 水平也显著增加 (P⩽0.05)。獐牙菜素处理显著 (P⩽0.05) 抑制实验动物和 LPS 诱导细胞上 NF-κB p65 、 p-IκBα 、 p-JAK2 和 p-STAT3 信号蛋白水平的释放。组织病理学和放射学分析证明了 Swertiamarin 对骨破坏的疗效。獐牙菜素对促炎酶的对接研究支持体内实验的结果。结论:因此,獐牙菜素通过调节 NF-κB/IκB 和 JAK2/STAT3 信号传导抑制关节炎的发展。这些发现表明 Swertiamarin 起到抗风湿药的作用。
糖尿病是全球 STZ 诱导的糖尿病大鼠代谢综合征的主要原因,导致死亡。通过口服降糖药治疗糖尿病会引起不良副作用,因此使用獐牙菜素等天然草药治疗是有希望的。Swertiamarin 是一种从 Enicostemma littorale 中分离的活性化合物,具有抗糖尿病活性并增强β细胞再生,从而导致糖尿病逆转。本研究旨在以下方面: (1) 使用生物标志物评估獐牙菌素在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中的抗糖尿病、抗高脂活性。(2) 评估獐牙菜素处理的 STZ 诱导的糖尿病大鼠胰腺、肝脏、肾脏和心脏的组织病理学改变,并通过免疫组织化学和形态学研究证实獐牙菜素的细胞保护活性。方法和结果:链脲佐菌素 (STZ 50 mg/kg) 在雄性 Wistar 大鼠腹膜内诱导糖尿病。STZ 诱导后,高血糖大鼠口服 (15 、 25 、 50 mg/kg) 剂量 (15 、 25 、 50 mg/kg),每次 28 天。格列本脲 (2.5 mg/kg) 是一种磺酰脲,用作标准药物。通过生化参数测定法测量血糖控制。进行器官组织病理学分析和胰岛免疫组化。我们的研究结果表明,口服 15、25、50 mg/kg 体重的獐牙菜素 28 天导致空腹血糖、HbA1c、TC、TG、LDL 显着降低 (p < 0.01),并显着增加血红蛋白、血浆胰岛素、TP、体重和 HDL 水平 (p < 0.01) 与 STZ 诱导的糖尿病大鼠相比, 免疫组织化学研究证实。调查了獐牙菜素对碳水化合物代谢酶的影响,发现其治疗活性正常。Swertiamarin 治疗的糖尿病大鼠胰腺的组织病理学研究表明,与 STZ 诱导的糖尿病大鼠相比,胰岛再生,免疫组织化学研究证实。结论:我们的研究结果清楚地证实,獐牙菜素具有抗高血糖、抗高血脂、细胞保护和免疫反应性,具有治疗糖尿病和其他糖尿病相关并发症的广泛潜力,因此可以开发成一种有效的口服抗糖尿病药物。
许多含有大量 secoiridoid 和 Swertiamarin 的传统印度药用植物被用于缓解疼痛。存在于多种药用植物中的环烯醚萜具有大量的药用特性。方法和结果:在本研究中,使用三种不同的方法在小鼠中对从 E. axillare 分离的 Swertiamarin 的体内抗伤害活性进行。在热板法中,观察到 30 和 45 分钟后,用 100 和 200 mg/kg 体重的獐牙菜素处理潜伏期显着增加。45 min后观察到的标准扑热息痛和獐牙菜素在100和200 mg/kg体重处理下观察到的保护百分比分别为109.42、147.42和157.14。在保护百分比分别为 150 和 200 的剂量下,观察到 Swertiamarin 治疗的尾部撤退反射显着增加。在这两种方法中,獐牙菜素产生的活性都比标准扑热息痛强。在乙酸诱导的扭动中,100 和 200 mg/kg 体重的獐牙菜素显着减少了扭动的次数。在所有三种方法中均观察到剂量依赖性结果,在两种剂量中,200 mg/kg bw 的獐牙菜素显示出有效的活性。结论:这些结果证明 Swertiamarin 同时具有外周和中枢镇痛活性。
CAS号17388-39-5对应的化学物质是獐牙菜苦苷(Swertiamarin),以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Swertiamarin
别名:5-乙烯基-6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-4,4a,5,6-四氢-4a-羟基-1H,3H-吡喃并[3,4-C]吡喃-1-酮、獐牙菜碱、当药苷、獐牙菜苦甙、獐牙菜苦素等。
CAS号:17388-39-5
分子式:C16H22O10
分子量:374.344(另有说法为373.34,可能是计算时的细微差别)
熔点:不同来源给出的熔点略有差异,如110-112℃或113-114℃
比旋光度:-127°
外观:白色粉末或白色结晶性粉末
溶解性:易溶于甲醇、乙醇,微溶于水,不溶于氯仿、石油醚等有机溶剂。也有说法认为其易溶于水、甲醇、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚、石油醚。
来源:主要来源于龙胆科植物,如獐牙菜属的青叶胆、斜茎獐牙菜等全草。
提取方法:通常通过特定的提取工艺从植物中提取得到。
科研用途:獐牙菜苦苷常被用作实验室标准品或对照品,用于含量测定、鉴定、药理实验等科学研究。
药理作用:据研究表明,獐牙菜苦苷具有保肝、健胃等作用,还可以减少毒性物质对肝的伤害,预防由缺氧引起的肝损伤。
通常需要在2-8℃或-20℃下保存,且需要置阴凉干燥处、避光保存。
综上所述,CAS号17388-39-5对应的化学物质獐牙菜苦苷是一种具有广泛科研和药理作用的天然化合物。如需购买或使用该产品,请务必从正规渠道获取,并遵循相关的安全操作规程。
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刘盼盼