蒿甲醚杂质;1093625-96-7

蒿甲醚杂质

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• 产品信息

• 产品编号：A116001

• 英文名：Artemether Impurity 1

• 英文别名：(2R)-2-((3S,4R)-4 - 甲基 - 2 - 氧代 - 3-(3 - 氧代丁基) 环己基) 丙醛

• CAS 号：1093625-96-7

• 分子式：C₁₄H₂₂O₃

• 分子量：238.32

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H, 13C）、HRMS 等技术确证立体结构，适用于青蒿琥酯（Artemether）杂质的精准分析。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 24 个月，溶液状态（如甲醇）下 3 个月内降解率＜0.5%，确保实验数据可重复性。

• 应用

• 质量控制检测：用于青蒿琥酯原料药及制剂中杂质 1 的 HPLC、LC-MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在青蒿琥酯合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整环氧化反应温度（如控制在 0-5℃）和还原剂用量（如硼氢化钠），降低杂质生成量达 60% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥2.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 青蒿琥酯是青蒿素的衍生物，为抗疟疾一线药物。杂质 1 可能源于青蒿素合成过程中侧链缩合或环己酮还原的副反应，其结构中的氧代丁基和手性中心可能影响药物的稳定性及抗疟活性。随着 WHO 对抗疟药质量要求的提升，对该类工艺杂质的研究成为保障药品疗效和安全性的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 手性柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内完成分离，检测限达 0.002 ng/mL，满足 WHO 对微量杂质的检测要求。

• 生成机制：研究表明，杂质 1 由 (3S,4R)-4 - 甲基 - 2 - 氧代环己酮与 3 - 氧代丁醛在碱性条件下缩合生成，优化反应 pH（控制在 7.5-8.0）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外抗疟活性实验显示，该杂质对恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）的 IC₅₀为 12.3 μM（青蒿琥酯 IC₅₀为 0.12 μM），毒性较低但需控制限度≤0.1%，目前正在开展长期稳定性试验监控其降解行为。

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