利厄替尼|T35897|TargetMol

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更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:利厄替尼	英文名称:Limertinib
CAS:1934259-00-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 97.44%	产品类别: 抑制剂
货号: T35897

Product Introduction

Bioactivity

名称	Limertinib
描述	Limertinib (ASK120067) is an orally active and highly efficient epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor targeting EGFR T790M. Limertinib can be used for studying non-small cell lung cancer.
体外活性	在体外激酶实验中，Limertinib 对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR T790M 耐药突变体表现出强效的抑制作用，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM，同时也有效抑制 EGFR 外显子 19 缺失的敏感突变体（IC50 = 0.5 nM）。相比之下，Limertinib 对野生型 EGFR (EGFRWT) 的 IC50 值为 6 nM。[1] Limertinib 选择性抑制 EGFR 突变细胞系的增殖，并在携带突变 EGFR 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中展现出显著的抗增殖活性，其对 NCI-H1975（T790M 突变）、PC-9 和 HCC827 细胞（敏感突变）的 IC50 值分别为 12 nM、6 nM 和 2 nM。而在 EGFRWT 的 A431、LoVo 和 A549 细胞中，其抗增殖活性较弱或中等，IC50 值介于 338 nM 至 1541 nM 之间。[1] 在 0.1-100 nM 的浓度范围内，Limertinib 可抑制 NCI-H1975 细胞（EGFR L858R/T790M）中 EGFR 在酪氨酸残基 1068 处的磷酸化，并抑制其下游信号蛋白 AKT 和 ERK 的磷酸化，甚至在低浓度0.1-1 nM时也能起效。此外，当 Limertinib 浓度达到 10-100 nM 时，它还减少了 EGFR WT A431 细胞中 p-EGFR、p-Akt 和 p-ERK 的表达水平。[1]
体内活性	通过口服给药（5-20 mg/kg，每日一次，持续 21 天），Limertinib 显著减缓了肿瘤生长，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 85.7%。而以 10 mg/kg 的剂量给药时，显著缩小了肿瘤，TGI 率高达 99.3%，显示出与 Osimertinib 类似的效能。[1]
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (73.25 mM), Sonication is recommended.
关键字	ASK-120067
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关键字：利厄替尼|||ASK120067|||ASK 120067|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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