利厄替尼

利厄替尼

中文名称利厄替尼
中文同义词N-[5-[[5-氯-4-(2-萘基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-2-[[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基]-4-甲氧基苯基]丙烯酰胺;N-(5-((5-氯-4-(萘-2-基氨基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺;利厄替尼
英文名称Limertinib
英文同义词2-Propenamide, N-[5-[[5-chloro-4-(2-naphthalenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxyphenyl]-;limertinib(ASK120067);ASK120067,ASK-120067;N-[5-[[5-Chloro-4-(2-naphthylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino]-4-methoxyphenyl]acrylamide;limertinib;N-(5-((5-Chloro-4-(naphthalen-2-ylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
CAS号1934259-00-3
分子式C29H32ClN7O2
分子量546.07
EINECS号
相关类别
Mol文件1934259-00-3.mol
结构式利厄替尼 结构式

利厄替尼 性质

密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:100 mg/mL(183.13 mM;需要超声波)
形态固体
酸度系数(pKa)12.65±0.70(Predicted)
颜色白色至黄色

利厄替尼 用途与合成方法

利厄替尼 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M  抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。利厄替尼是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

利厄替尼一线治疗适应症的获批实现了从耐药到初治的全程覆盖,标志着EGFR突变NSCLC的治疗进入了新的阶段。关键研究数据显示,利厄替尼一线治疗的中位无进展生存期(PFS)达到20.7个月,较对照组9.7个月显著延长,疾病进展风险降低56%,客观缓解率(ORR)达88%,疾病控制率(DCR)达96.4%,研究数据与国际水平相当。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-138751limertinib1934259-00-35 mg1200元
2025/12/22HY-138751limertinib1934259-00-310 mM * 1 mLin DMSO1442元

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