南极假丝酵母脂肪酶B(Candida antarctica lipase B,CALB)是一种优良的脂肪酶,它对水溶性、非水溶性物质都有很强的催化活性。由于其活性中心的特殊构造,使得其有着极强手性选择性及位置选择性,因而在有机合成、手性化合物拆分、医药中间体等领域得到广泛应用。CALB对消旋化合物的高选择性是由脂肪酶立体结构及底物的结构共同决定的。这种选择性可用Kazlauskas经验法则来解释,其模型化合物手性仲醇中手性碳两侧取代基分别为中等大小的基团 (ML, 不大于丙基) 和较大的基团 (LL, 大于丙基),其中R构型的化合物能与CALB的活性中心充分结合而很快反应, S型化合物则由于无法进入CALB活性中心而反应很慢或基本不能反应。由于反应速率上的巨大差异, CALB对符合上述模型的对映体表现出极高的选择性 (>99%) , 这种高选择性使CALB在动力学拆分外消旋醇、氨、羧酸等化合物中广泛应用,特别在制备小分子手性药物及其关键中间体中。
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林劲