奥希替尼(Osimertinib)的关键合成原料AZD9291中间体2(化学名:N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺)是第三代肺癌靶向药物奥希替尼的核心合成中间体。奥希替尼由阿斯利康研发,用于治疗携带EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC),尤其适用于一代/二代EGFR靶向药(如易瑞沙)耐药后的患者。其临床疗效显著:
合成路径中的关键结构单元该中间体在奥希替尼合成中承担核心结构功能:
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