溴苯那敏杂质1

溴苯那敏杂质1

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

溴苯那敏杂质 1（产品编号：B090001）

• 1. 产品信息

• 产品编号：B090001

• 英文名：Brompheniramine Impurity 1

• 英文别名：3-(4-bromophenyl)-N-methyl-3-(pyridin-2-yl) propan-1-amine

• CAS 号：18453-10-6

• 分子式：C15H17BrN2

• 分子量：305.21

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含 4 - 溴苯基、2 - 吡啶基、N - 甲基丙胺特征结构），能为溴苯那敏杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与溴苯那敏主峰及其他合成副产物（如去甲基溴苯那敏、无溴类似物）干扰，确保检测结果可靠；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、常温、干燥储存条件下，溴原子连接稳定，氨基不易发生氧化，可保障实验数据的重复性与准确性，满足长期质量控制需求；

• 分子含疏水性芳环（溴苯环、吡啶环）与极性氨基，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 三乙胺混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配溴苯那敏原料药及制剂（如片剂、糖浆剂）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于溴苯那敏原料药及制剂的杂质检测，重点监控该特征杂质含量，符合第一代抗组胺药对杂质控制的严格质量标准，避免杂质超标影响用药安全（如增加中枢抑制风险）；

• 可作为溴苯那敏合成工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如合成中苯环溴代反应不完全、N - 甲基化反应选择性不足），通过调整工艺参数（如控制溴代试剂用量、优化甲基化反应温度）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量杂质的分析要求，为溴苯那敏质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 溴苯那敏是一种第一代抗组胺药，通过阻断外周组胺 H1 受体发挥抗过敏作用，临床用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎等过敏性疾病，常以复方制剂（如含解热镇痛成分的感冒药）形式使用。溴苯那敏杂质 1 是溴苯那敏在合成过程中（如关键中间体 “3-(4 - 溴苯基)-3-(2 - 吡啶基) 丙醛” 还原胺化时，N - 甲基化不完全或侧链修饰副反应）产生的结构类似物杂质 —— 其分子仅比溴苯那敏少一个羟基（溴苯那敏为 3 - 羟基结构），属于醇胺类抗组胺药的特征前体杂质。由于第一代抗组胺药本身具有一定中枢抑制性，杂质的存在可能叠加副作用风险，对该杂质的研究与控制是保障过敏性疾病患者（含儿童、老年人）用药安全的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入磷酸调节 pH、使用乙腈 - 水梯度洗脱）实现该杂质与溴苯那敏主峰的基线分离，检测限可达 μg 级，满足常规质量控制需求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用溴原子的特征同位素丰度（79Br/81Br）及分子离子碎片（如含吡啶环的特征质荷比）提升检测灵敏度，适用于复杂基质（如复方制剂中其他成分干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于溴苯那敏合成中 “3-(4 - 溴苯基)-3-(2 - 吡啶基)-3 - 羟基丙胺” 的羟基脱水副反应，或 “3-(4 - 溴苯基)-3-(2 - 吡啶基) 丙胺” 的 N - 单甲基化产物（未进一步生成目标二甲基结构），为工艺优化（如选用温和还原剂避免羟基脱水、精准控制甲基化试剂当量）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该杂质的抗组胺活性低于溴苯那敏，但中枢抑制作用可能略强于母体药物，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、BP）已在溴苯那敏质量标准中明确该杂质的限量要求（通常要求＜0.5%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！