ARV-771

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发货地	北京
更新日期	2026-04-22

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中文名称:ARV-771	英文名称:ARV-771
CAS:1949837-12-0	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 医药中间体

描述	ARV-771 是 PROTAC 类的有效的 BET 降解剂。对 BRD2, BRD3 和 BRD4 的 Kd 值分别为 4.7, 7.6 和 7.6 nM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC 研究领域 >> 癌症
靶点	Kd: 4.7 nM (BRD2), 7.6 nM (BRD3), 7.6 nM (BRD4)[1] IC50: <1 nM (c-MYC protein)[1]
体外研究	ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂,与BET抑制相比,CRPC细胞模型的效力显着提高。 ARV-771有效降解22Rv1细胞中的BRD2/3/4,DC50小于5 nM。 c-MYC蛋白是BET蛋白的下游效应子。用ARV-771治疗导致c-MYC耗尽,IC 50小于1nM。 ARV-771对22Rv1,VCaP和LnCaP95细胞系显示出强烈的抗增殖作用。 ARV-771治疗对细胞形态具有显着影响,与细胞凋亡一致。在VCaP细胞中用10nM ARV-771处理后,FL-AR和AR-V7 mRNA下调。 ARV-771对VCaP细胞中的许多AR调节基因具有抗雄激素作用[1]。
体内研究	对携带AR-V7 + 22Rv1肿瘤异种移植物的非阉割雄性Nu/Nu小鼠进行治疗,每日皮下注射10mg/kg的ARV-771,持续3天,导致BRD4和c-MYC水平下调37％和76％,分别在肿瘤组织中。在ARV-771治疗后,在22Rv1肿瘤中观察到AR-V7水平显着下调[1]。
细胞实验	将ARV-771溶解在DMSO中。将22Rv1细胞（每孔5,000个细胞）用1：3连续稀释的ARV-771给药10小时剂量曲线72小时。添加CellTiter-Glo发光细胞活力测定，并在发光计上读取板。使用GraphPad Prism软件[1]分析和绘制数据。
动物实验	小鼠：根据实验，用ARV-771（5,10,30,50mg / kg）治疗携带肿瘤的小鼠长达3周。最终剂量后8小时处死小鼠。收获血浆和组织并快速冷冻用于进一步分析[1]。
参考文献	[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C49H60ClN9O7S2
分子量	986.640
精确质量	985.374573
LogP	3.84
折射率	1.674
储存条件	2-8℃

关键字： ARV-771;1949837-12-0;生产厂家;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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