激酶抑制剂
GPCR 配体
抗病毒药物
抗炎药物
中非常常见。
CF₃ 能显著提升:
代谢稳定性
靶点亲和力
选择性
脂溶性与膜通透性
Suzuki–Miyaura(引入芳基 / 杂芳基)
Heck(引入烯基)
Sonogashira(引入炔基)
Negishi / Stille 等偶联
是快速构建 “3 - 甲基 - 6 - 三氟甲基吡啶” 类药物片段的关键砌块。
强吸电子效应
高脂溶性
良好的代谢稳定性
增强与蛋白疏水口袋的结合
常用于先导化合物的氟化优化。
除草剂
杀菌剂
杀虫剂
2 - 溴可用于进一步结构修饰,提高活性与选择性。
亲核取代(2 - 溴 → 胺、醇、硫醇等)
金属化(如锂化、镁化)
与杂环前体发生环化
3 - 甲基可进一步氧化为醛、羧酸
因此可快速构建多样化的吡啶衍生物库。
陕西缔都医药有限责任公司
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