(2S,4R)-4‑羟基吡咯烷‑2‑甲酰胺:常见于 蛋白酶抑制剂、酰胺类药效团
4-(4‑甲基噻唑‑5‑基) 苄基:典型的 疏水芳环侧链,用于增强靶点结合
(S)-2‑(3‑氨基丙酰氨基)-3,3‑二甲基丁酰基:一个 二肽样片段,常出现在
蛋白酶抑制剂
肽模拟物(peptidomimetics)
分子胶或 PROTAC 的配体部分
4‑羟基吡咯烷是经典的 过渡态类似物
酰胺键 + 噻唑苄基是许多蛋白酶抑制剂的典型组合
类似结构常见于:
病毒蛋白酶抑制剂
丝氨酸蛋白酶抑制剂
半胱氨酸蛋白酶抑制剂
改善代谢稳定性
增强靶点亲和力
模拟天然肽底物的结合模式
可进一步衍生化的 3‑氨基丙酰胺
适合连接 linker 的位点
疏水芳环(有利于 E3 连接酶结合)
抗病毒药物研发(如 HCV、SARS‑CoV 等蛋白酶靶点)
抗肿瘤药物研发(靶向特定蛋白酶或调控蛋白)
炎症 / 免疫相关药物
化学生物学探针分子
它来自哪篇论文 / 专利
它在合成路线中的位置
同系列化合物的活性数据
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