这是一个经典的 手性吡咯烷药效团
常见于 蛋白酶抑制剂、肽模拟物、PROTAC 配体
典型的 疏水芳环侧链
用于增强靶点结合、改善代谢稳定性
常用于提高代谢稳定性
是许多药物和 PROTAC 的常见结构单元
长链脂肪族二酸单酰胺
末端 羧酸 是用于偶联的活性位点
长链作为 linker(连接子)
一端:可与靶蛋白配体结合的 吡咯烷‑肽样骨架
另一端:可与 E3 连接酶配体(如 CRBN、VHL)偶联的 羧酸活性位点
中间:长链 C8 连接子
PROTAC 的 linker 或配体部分
双功能分子的构建模块
蛋白酶抑制剂
受体配体
肽模拟物
的常见骨架。
胺类
醇类
氨基酸
其他药效团
连接抗体与毒素
提供可裂解或不可裂解的 linker 单元
抗病毒药物(如 HCV 蛋白酶抑制剂)
抗肿瘤药物
炎症 / 免疫调节药物
化学生物学探针
陕西缔都医药有限责任公司
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