一端:可作为 靶蛋白配体(Warhead) 的吡咯烷‑肽样骨架
另一端:可与 E3 连接酶配体(如 CRBN、VHL) 偶联的 羧酸活性位点
中间:C6 长链作为 linker
PROTAC 分子
双功能降解剂
分子胶前体
蛋白酶抑制剂
受体配体
肽模拟物
的常见骨架。
胺类
氨基酸
其他药效团
用于优化活性或药代性质。
连接抗体与毒素
提供可裂解或不可裂解的 linker 单元
抗病毒药物(如 HCV 蛋白酶抑制剂)
抗肿瘤药物
炎症 / 免疫调节药物
化学生物学探针
陕西缔都医药有限责任公司
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