TYRA-300 (Dabogratinib) 是一种口服活性的临床在研FGFR3 选择性抑制剂,由Tyra Biosciences开发,其具有高的选择性,及在治疗中出现的耐药突变(例如 V555 门控突变)下仍保持活性;对 FGFR3 的选择性优于 FGFR1 和其他 FGFR 亚型,从而避免脱靶副作用。TYRA-300 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤作用。TYRA-300 采用基于结构的方法设计,旨在作为一种强效的 FGFR3 选择性抑制剂,从而避免了抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR4 相关的毒性,并且不受 FGFR3 门控突变的影响。TYRA-300 目前正在开展针对非肌层浸润性膀胱癌,尿路上皮癌和儿童软骨发育不全的临床研究。
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